【摘 要】
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目的：建立和优化蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型，寻找蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
方法：提取大鼠脑组织中的蛋白酪氨酸激酶，建立基于酶联免疫吸附方法的酪氨酸激酶抑制
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，北京100050
【出 处】
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第十三届中国科协年会——生物医药博士论坛
论文部分内容阅读
目的：建立和优化蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型，寻找蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
方法：提取大鼠脑组织中的蛋白酪氨酸激酶，建立基于酶联免疫吸附方法的酪氨酸激酶抑制剂筛选模型，通过考察反应体系中酶稀释倍数，底物浓度，反应时间，抗体稀释倍数对该模型进行优化。并对本筛选中心样品库进行高通量筛选，选取抑制活性大于70％的样品进行复筛，并计算其IC50值。
结果和结论：该方法经优化后更加灵敏、稳定、可靠，且提高了筛选效率、降低筛选成本。经过对样品库中8万余样品的筛选，得到6个抑制活性较高且量效关系好的化合物，拟进入下一步活性评价阶段。
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