【摘 要】
：
柚皮中富含柚皮苷(大于6%),研究表明柚皮苷及其苷元在镇静、降血脂、抗氧化、抗真菌、抗动脉粥样硬化等方面具有多种生物活性[1].以天然柚皮苷为原料,经简单的化学转化半合成
【机 构】
：
广西师范学院化学与生命科学学院学院;广西大学化学化工学院;
论文部分内容阅读
柚皮中富含柚皮苷(大于6%),研究表明柚皮苷及其苷元在镇静、降血脂、抗氧化、抗真菌、抗动脉粥样硬化等方面具有多种生物活性[1].以天然柚皮苷为原料,经简单的化学转化半合成具有更高药用价值的化合物具有原料多、步骤少、生态友好等特点,有利于提升农产品的经济价值.如汪秋安以柚皮苷为原料经过糖苷水解、脱氢、O-甲基化、过氧丙酮氧化等步骤半合成了多种具有生理活性的黄酮醇、橙酮[2]和新型黄酮糖缀合物[3];Lim Y[4]设计合成了5个7-芳酰氧柚皮素衍生物,并发现对人结肠癌HCT116有显著的抑制活性(IC50介于1.2-20μM之间).Bak Y[5]在柚皮素母体上改造合成了5,7-二乙酰基柚皮素苯肼腙,具有显著的抑制肺癌NCI-H460和A549增殖活性,可以诱导肺癌肿瘤细胞在G1前期凋亡.为进一步利用柚皮苷资源寻找更好的抗肿瘤药物,我们以丰富易得的柚皮苷1为原料,通过酸水解得到柚皮素2,然后以4-位羰基为改造位点与水合肼反应合成中间体柚皮素腙3,并在腙基础上与不同类型的芳香醛、杂环醛、稠环醛缩合合成了一系列新型N-苄叉取代柚皮素腙类衍生物4a-4n,同时进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物对胃癌细胞SGC-7901具有一定的抑制活性.系列N-苄叉柚皮素腙类化合物的合成路线见Scheme 1.
其他文献
<正> 心脏手术时常用鱼精蛋白0.6mg～1.5mg中和每mg肝素。鱼精蛋白剂量过大可能引起心血管的不利作用对本身抗凝作用也可能有影响。但是肝素作用逆转不充分则可能引起出血。作
中国已进入万众创业时代,各行各业的创业者不断涌现,且呈现出高知创业,创业者年轻化的趋势。虽然政府给予了政策,资金等各方面的扶持,但创业失败率仍然高居不下。“来创业”
“博物馆展示用光及微区褪色检测技术（Microfading and Light Management in Museums）”国际研讨会及培训班于5月26-27日在北京耶鲁中心召开。为期两天的研讨会及培训班是由耶
近年来，几乎每隔一段时间，网络媒体和微信朋友圈都会被“日本的中药侵略战”、“神奇的日本汉方药XXX”等网文刷屏。这些文章往往盛赞日本的汉方药风行世界，技术如何先进，质量如
<正>时间已近午夜,但这正是外汇保证金交易最繁忙的时候。几经反复,小王终于下定决心平仓。在点击"卖出"后,连忙计算盈亏。还是不对,为什么每次卖出的价格和实际成交价格总不
目的:优化黄芩总黄酮纳米混悬剂制备工艺和处方,测定体外溶出率。方法:以泊洛沙姆188(P188)和聚乙二醇400(PEG-400)为稳定剂,采用反溶剂沉淀结合高压均质的方法制备纳米混悬
目的:本研究应用随机对照试验设计的方法,验证通元针法治疗颈型颈椎病的确切临床疗效,探讨针刺治疗该病的可能作用机理,为针灸临床取穴拓宽思路,为通元针法推广应用提供依据
建筑是凝固的艺术,现代建筑设计不仅仅是追求建筑物的使用功能,在满足基本使用功能前提下,对建筑艺术性的追求越来越高。因此,在现代建筑设计中需要不断推陈出新,在这种背景
乡村振兴战略是党的十九大提出的一项重大战略。通过对改革开放40年来有关"三农问题"的中央一号文件的梳理,可以看出中国共产党解决"三农"问题的基本脉络,也是乡村振兴战略提
政府部门与私人部门通过合作进行融资,实现资源互补的这种融资方式被称为PPP融资模式。PPP模式通过实现公共部门与私人部门的资源互补可以有效的解决政府资金短缺的一些问题,