【摘 要】
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目的 考察中药黄连有效成分小檗碱对人肝癌HepG2细胞凋亡及增殖周期的影响,探讨与组成性雄甾烷受体(CAR)及药物代谢酶CYP2B6/CYP3A4基因表达的相关性.方法 用阳离子腊质
【机 构】
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北京大学医学部基础医学院药理系,北京 100191
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 考察中药黄连有效成分小檗碱对人肝癌HepG2细胞凋亡及增殖周期的影响,探讨与组成性雄甾烷受体(CAR)及药物代谢酶CYP2B6/CYP3A4基因表达的相关性.方法 用阳离子腊质体法将带有目的基因mCAR及新霉素抗性基因G418的质粒转染HepG2细胞并使之稳定表达.采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期；实时定量PCR检测CYP2B6及CYP3A4基因表达水平；激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)考察CAR的亚细胞定位.结果 小檗碱在1、5、25、50 μM浓度范围内,分别与HepG2及mCAR-HepG2细胞共孵育24或48h后,均可剂量依赖性地增加细胞凋亡率.小檗碱可显著性地增加48 h时间点mCAR-HepG2细胞G1期细胞数,减少S期细胞数(P＜0.05).将小檗碱(0.5、1、5μM)分别与HepG2细胞共孵育6、24、48 h后,CYP2B6基因表达水平呈时间依赖性和剂量依赖性地增高趋势；而小檗碱与mCAR-HepG2细胞共孵育24h后,则剂量依赖性地显著抑制CYP2B6基因表达(P＜0.05).小檗碱(0.5、1、5 μM)分别与HepG2或mCAR-HepG2细胞共孵育24 h后,均可显著性地抑制CYP3A4基因表达(P＜0.05).LSCM结果显示,CAR基础表达在mCAR-HepG2细胞中显著高于HepG2细胞组；小檗碱(1、5、25 μM)分别与HepG2或mCAR-HepG2细胞共孵育24 h后,则可降低mCAR-HepG2细胞核中CAR荧光强度.结论 小檗碱使肝癌细胞周期阻滞于G1期并促使细胞凋亡,该作用可能与抑制CAR及其靶基因CYP2B6及CYP3A4表达相关,其确切的机制有待于进一步探讨.
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