【摘 要】
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应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型对数千株真菌进行筛选,发现了阳性菌株F02ZA-2396.对该菌株的发酵产物进行了有机溶剂提取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和ODS HPLC制备等分离纯化,得到两个活性化合物F02ZA-2396A和2396B,这两个化合物对人白细胞弹性蛋白酶均有较强的抑制活性,其IC50分别为55.6、2.0μmol/L.通过对F02ZA-2396A和
【机 构】
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华北制药集团新药研究开发中心 微生物药物国家研究工程中心 石家庄 050015
【出 处】
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2006年全国创新药物及新品种研究、开发学术研讨会
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应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型对数千株真菌进行筛选,发现了阳性菌株F02ZA-2396.对该菌株的发酵产物进行了有机溶剂提取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和ODS HPLC制备等分离纯化,得到两个活性化合物F02ZA-2396A和2396B,这两个化合物对人白细胞弹性蛋白酶均有较强的抑制活性,其IC50分别为55.6、2.0μmol/L.通过对F02ZA-2396A和2396B的紫外、质谱、核磁等理化数据分析,确定F02ZA-2396A、B的结构与化合物divaric acid和trivaric acid相同,该缩酚酸类化合物对白细胞弹性蛋白酶的抑制活性未见报道.
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