无金属条件下三组分合成异恶唑或异恶唑啉

来源 :中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:emulate
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  异恶唑和异恶唑啉做为一种重要的五元环骨架普遍存在于药物与天然产物分子中.1它们还是一类重要的有机合成子,用于合成多种有价值的分子.2因此,如何绿色高效多样性的合成异恶唑和异恶唑啉显得极为重要.近期,我们课题组通过从简单甲基化合物C(spi)-H活化一锅高效地合成杂环取代的异恶唑或异恶唑啉(图1).该方法无需任何金属,反应时间较短,操作简单且原料廉价易得.通过对机理的研究,我们发现这可能涉及到自由基历程(图2):A在酸的作用下异构成B,在亚硝酸叔丁酯的作用下与亚硝基自由基形成中间体D,异构成肟E,再进一步氧化形成腈氧化合物F,最后偶极环加成形成目标产物.
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