【摘 要】
:
普拉格雷是由日本第一三共株式会和美国Eli Lilly公司共同开发的新型抗血小板药物,可以有效阻止ADP诱导的血小板聚集,防止血栓的形成。其疗效要比同类药物氯吡格雷有更快更强
【基金项目】
:
河北师范大学-石家庄四药校企合作项目(No.PL201005-1);2014年河北师范大学学生课外学术科技创新项目(No.AE2014314192927)
论文部分内容阅读
普拉格雷是由日本第一三共株式会和美国Eli Lilly公司共同开发的新型抗血小板药物,可以有效阻止ADP诱导的血小板聚集,防止血栓的形成。其疗效要比同类药物氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率。因此此类化合物的合成成为最新的研究热点之一。普拉格雷经典的合成方法[1]存在反应时间长、反应条件苛刻、产率低等缺点。为了改善反应条件,提高反应产率,人们做了大量研究工作。我们在已报道的研究基础上[2-3],以1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮(中间体1)为起始原料,采用对甲苯磺酸作为催化剂,在二氯甲烷溶剂里经过NBS溴代合成中间体2。中间体2在进一步和中间体3经过缩合、乙酰化一锅法合成普拉格雷(4),收率达到88%。在这一步反应中我们改进了纯化方法,使用乙酸乙酯和石油醚的混合液提纯,使得纯度可以达到99.5%以上,为生产出合格的成品奠定基础,最终经成盐得到合格的产品。合成路线如下:化合物2的1H NMR核磁数据为:1H NMR(500 MHz,CDCl3,ppm):δ=7.1007.553(m,4H),6.007(s,1H),2.1632.212(m,1H),1.1211.239(m,2H),0.9501.084(m,2H).化合物4的1H NMR核磁数据为:1H NMR(500 MHz,CDCl3,ppm):δ=7.0967.490(m,4H),6.262(s,1H),4.83(s,1H),3.4733.571(m,2H),2.7382.925(m,4H),2.2652.299(m,1H),2.258(s,3H),0.9851.087(m,2H),0.8050.897(m,2H).
其他文献
扼要介绍了成都市辖区环境背景及土壤环境地球化学背景的调查方法 ,重点介绍了成都市土壤第一环境、第二环境、地球化学元素的背景值及元素分布特征 ,地球化学分区 ,首次揭示
在乌兰布和沙漠地区,研究了中沙冬青、梭梭、白刺、霸王、柠条等5种沙生灌木的生理生长指标的差异性,结果表明:这些灌木树种的净光合速率、气孔导度、蒸腾速率、水分利用效率
黔南布依族苗族自治州位于贵州省南部,地处东经106°12′至108°18′,北纬25°04′至27°29′,辖独山、平塘、荔波、三都、瓮安、贵定、龙里、惠水、长顺、罗甸
一、太空电子战2003年初,以美国、英国为首的联军准备对伊拉克使用武力。美国指责伊拉克拥有大规模杀伤性武器但显然证据不足,而一直为伊拉克提供巨额贷款的法国坚决反对开战。
<正>为探索甬优12机插高产栽培技术,2015年在浙江省浦江县郑宅镇三雅村建立面积为5.2 hm2高产栽培示范方。基于此,介绍甬优12机插高产栽培具体技术措施,以供参考,并为进一步
在日语的学习过程当中不难发现,对以汉语为母语的中国日语学习者来说,熟悉汉字应该是一把双刃剑。比如说,日语中的"大丈夫"是"没关系"的意思,而在汉语中完全相同的汉字意思却
农机专业合作组织是加快推进团场农机化服务市场化、专业化、产业化的重要载体,是团场农机手自我发展、自主管理的必然选择。坚持把发展农机专业合作社作为促进团场农业机械化
透明,可理解为充分穿通、通过的意思.透明本身虽然什么也不占有,但是透明具有无言的巨大力量.透明不是自然能够形成的,它需要许多无私的人去为之努力.再鲜艳的色彩,也要通过
监督的种类和内容法律监督:法律监督在人大全部工作中居于重要地位,包含了立法、执法、守法的全过程。法律监督的对象是国家立法机关、执法机关及其有关工作人员,范围包括宪
分析了城乡结合部流动人口实际管理的困难,从制度安排、治理机制和社会融合三个层面提出相关的措施,以便促进我国城乡结合部流动人口的管理可持续协调发展。