【摘 要】
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局部粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)是一种多功能胞质非受体型酪氨酸蛋白激酶,许多研究已经证实FAK在多种恶性肿瘤细胞中高表达,参与肿瘤细胞黏附、侵袭、迁移、增殖及凋亡等多种生物学行为。因此FAK表达水平可以作为肿瘤早期诊断、治疗和预后评价的指标,是潜在的肿瘤诊治靶点。我们在对自身设计合成的FAK抑制剂进行一系列筛选的基础上,将对其中抑制活性较强的分子进行等18F放射
【机 构】
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北京师范大学化学学院,放射性药物化学教育部重点实验室,北京,100875
【出 处】
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2015全国同位素制备及应用技术交流研讨会
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局部粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)是一种多功能胞质非受体型酪氨酸蛋白激酶,许多研究已经证实FAK在多种恶性肿瘤细胞中高表达,参与肿瘤细胞黏附、侵袭、迁移、增殖及凋亡等多种生物学行为。因此FAK表达水平可以作为肿瘤早期诊断、治疗和预后评价的指标,是潜在的肿瘤诊治靶点。我们在对自身设计合成的FAK抑制剂进行一系列筛选的基础上,将对其中抑制活性较强的分子进行等18F放射性核素标记,开发肿瘤显像剂,并对其进行理化性质测试、动物体内生物分布等研究,为研究诊治肿瘤提供灵敏的分子探针。
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目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地将葡萄糖巧妙地转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物(DG12N3)，用[99mTc(CO)
目的：18F-FDG在临床上的成功应用表明放射性标记的葡萄糖类似物运用于肿瘤显像具有重要的意义，但是由于18F需要加速器生产、相对高昂的检测费用使得其在实际应用中受到了一定的限制，因此易于用药盒化制备的新型99mTc标记的葡萄糖类似物肿瘤分子探针的研究成为放射性药物研究热点之一。为了研制得到新型葡萄糖类肿瘤显像剂，本文设计合成含双葡萄糖氨荒酸盐(DDGDTC)，然后采用配体交换法对其进行[99mT
目的：血管内皮生长因子(VEGF)被认为是促进肿瘤血管生成最强的细胞因子。本研究的目的是对能特异性地结合VEGF的贝伐株单抗(bevacizumab)进行99mTc标记，在荷HT29肿瘤鼠中评价其对VEGF的SPECT/CT显像的可行性。
我们在2011年报道了一系列含有不同取代基的二苄叉丙酮类衍生物[1]作为新型Aβ斑块显像剂,并对亲和力较高的衍生物进行了放射性标记,本文在该研究的基础上,通过引入吡啶环来降低脂溶性从而减少脑白质的非特异性结合,旨在得到特异性高、脑摄取高且脑清除快的Aβ斑块显像剂。我们制备了如图1的二苄叉丙酮类衍生物[18F]1,并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠生物分布等对它进行了初步的生物评价。
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