【摘 要】
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<正> 许多甾体磷酸酯具有重要的生物活性,例如脂质膜和甾体激素中的甾体磷酸酯缀合物.利用一些甾体类物质的体内转运机制,可以增加药物的靶向性,同时将糖和甾体相连可以增加
【机 构】
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清华大学生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.20172033);京港三校中医药合作计划;清华大学基础研究基金(No.JC2002046)资助项目.
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<正> 许多甾体磷酸酯具有重要的生物活性,例如脂质膜和甾体激素中的甾体磷酸酯缀合物.利用一些甾体类物质的体内转运机制,可以增加药物的靶向性,同时将糖和甾体相连可以增加甾体类药物水溶性.胆固醇是许多生物膜的关键结构单元,同时又是甾体激素和胆酸的生物合成前体.本文报道一种简便的合成胆固醇氢亚磷酸酯缀合物的合成方法,从这些氢亚磷酸酯出发可以进一步得到许多具有生物学意义的磷酸酯缀合物. 二苯基氢亚磷酸酯是一种廉价的磷酰化试剂,它可以与羟基化合物在吡啶中迅速地发生酯交换反应,得到单交换和双交换产物的混合物.在本文中,由于胆固醇3-OH的位阻较大,因此可以高产率得到单交换产物2.单交换产物2
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