芒果苷(Mangiferin)作为一种特殊的芳基碳苷类呫吨酮化合物，具有广泛的体内外生理活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降血糖以及免疫调节等，是新药研发的良好先导物。现代药理学研究表明，其天然7 位葡萄糖糖苷衍生物新芒果苷(Neomangiferin)也显现出良好的抗糖尿病活性。以天然提取的芒果苷为原料，经由乙酰化、苄基转换、脱酚酰基三步高区域选择性的保护基操作，高效地制得关键中间体，随后通过相转移催化糖基化与脱保护，成功实现了天然产物新芒果苷的半合成。在此路线基础上，又通过对7 位进行糖基化、酯化、醚化等修饰，设计并合成了一系列芒果苷单7 位衍生物。初步的活性研究表明，新芒果苷与其类似衍生物均具有一定的抗糖尿病活性，并且，其中部分化合物显现出良好的α‐糖苷酶抑制活性，具有进一步的研究价值。