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DNA 的超长度和双螺旋性质使其在在复制、转录和基因表达的过程中需要不断地进行超螺旋和解旋状态之间的转换,在这一过程中,DNA 拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)可催化改变 DNA 的拓扑结构,解决构象转换问题。研究表明,Topo 在肿瘤细胞中表现出高表达,因此,可以通过影响Topo 酶的作用过程来抑制酶的活性,进而达到抗肿瘤的效果。