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中药丹参和黄芩具有多种药理作用,如抗病毒、抗菌及抗真菌活性、清热解毒作用、降压作用等,但对这两种中药抗肿瘤活性成分的研究较少。本研究利用高表达EGFR细胞制备细胞膜色谱柱并通过十通切换阀与HPLC/MS构建成二维在线联用系统。高表达EGFR细胞膜色谱柱的特异性、选择性、重现性、色谱柱活性时间均能满足实验要求。并成功的利用该系统从丹参超临界提取物及黄芩总提取物中筛选出能够作用于EGFR的活性成分阴丹参酮和汉黄芩素。分子模拟对接实验表明阴丹参酮和汉黄芩素与EGFR的相互作用方式与阳性药吉非替尼相似。通过MTT实验研究吉非替尼、阴丹参酮、汉黄芩素对高表达EGFR细胞的体外抑制作用,研究表明在浓度为0.5-50μM范围内,吉非替尼、阴丹参酮、汉黄芩素对高表达EGFR细胞的体外抑制作用具有剂量依赖性。EGFR细胞膜色谱在线HPLC/MS系统将成为一种从中草药中发现潜在抗肿瘤候选药物的有效方法。