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快节奏的现代生活方式和环境改变导致近年来肿瘤发病率只增无减,恶性肿瘤严重危害人类健康生活。化疗是治疗恶性肿瘤的有效方法之一,普遍应用于手术前、手术中和手术后,但由于肿瘤的多药耐药现象在很大程度上降低了化疗对恶性肿瘤的治疗效果,所以目前肿瘤治疗药物的一个新的研究方向是寻找高效低毒的肿瘤多药耐药逆转剂。为研究本C21化合物与逆转肿瘤多要耐药之间的关系,研究选择了富含C21甾类化合物资源的植物萝藦Metaplexis japonica,属夹竹桃科萝藦属,对植物的两个部位萝藦藤和萝藦壳进行了研究。评价萝藦藤提取物逆转人胃癌耐药细胞株SGC-7901/VCR、人结肠癌耐长春新碱耐药株HCT-8/VCR和人肺癌紫杉醇耐药株A549/T对五种常用肿瘤化疗药物注射用盐酸多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶、长春新碱和紫杉醇的耐药作用,采用的方法是MTT法,结果表明:萝藦藤提取物能够显著逆转人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR、人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR和人肺癌多药耐药细胞株A549/T对阿霉素的耐药作用;人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR对5-氟尿嘧啶的耐药作用;人肺癌多药耐药细胞株A549/T对紫杉醇耐药作用。研究采用十八烷基键合硅胶柱色谱和制备液相色谱等技术手段来研究萝藦逆转肿瘤多药耐药的化学成分,综合运用化合物理化性质、质谱（ESI-MS）和波谱（1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC和NOESY）等核磁数据鉴定出化合物结构,共得到27个化合物。（1）从萝藦藤中分离得到9个化合物;分别鉴定为C21甾体苷元5个,C21甾体苷类化合物1个,三萜类化合物1个,其他类化合物2个,名称分别为新萝藦苷元A（1）,夜来香素（2）,龙虱甾酮（3）,（17b）-孕甾-4-烯-3,20-二酮（4）,（17b）20a-羟基-孕甾-4-烯-3-酮（5）,夜来香素3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖基-（1→4）-β-D-磁麻糖苷（6）,2α,3α,19α-trihydroxy-28-norous-12-ene（7）,Lirioresinol B（8）,Pinoresinal（9）。其中化合物1新化合物;化合物35,79为首次从萝藦中分离鉴定。（2）从萝藦壳中分离得到18个化合物;分别鉴定为C21甾体苷元8个,C21甾体苷类化合物2个,其他类包括萜类、醇类化合物9个,名称分别为:新萝藦苷元A（1）,新萝藦苷元B（2）,新萝藦苷元C（3）,新萝藦苷元D（4）,新萝藦苷元E（5）,夜来香素（6）,龙虱甾酮（7）,夜来香素-12-O-乙酰基（8）夜来香素3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷（9）,新萝藦苷元F 3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖基-（1→4）-β-D-磁麻糖苷（10）,Cyclo-（（S）-pro-（R）-leu）（11）,去氢催吐萝芙醇（12）,Threo-anethole glycol（13）,（-）-loliolide（14）,乙酸苯代乙酯（15）,Aurantiamide（16）,Obtucarbamate A（17）,N,N’-二甲基甲酰-4,4’-亚甲基双苯胺（18）。其中新化合物6个,分别为化合物15和10,化合物7,1118为首次从萝藦植物中分离鉴定。本论文首次发现萝藦藤提取物逆转肿瘤多药耐药作用并揭示其物质基础,分离鉴定出新型化合物结构,得到了结构新颖的化合物。为开发具有自主知识产权的高效低毒逆转肿瘤多药耐药创新药物奠定基础,具有重要的研究价值和应用前景。