在新型药物制剂中,聚合物胶束是研究比较热门的一种剂型。本文利用自主研发的壳聚糖硬脂酸聚合物,制备载大黄素(emodin, EMO)纳米胶束。达到改善EMO水溶性和提高EMO抗肿瘤活性的目的。采用壳聚糖酶将大分子壳聚糖(450 KDa)降解为小分子壳聚糖(18KDa)。以碳二亚胺为交联耦合剂,用疏水性硬脂酸修饰小分子壳聚糖,得到壳寡糖硬脂酸嫁接物(CSO-SA),进而制备载大黄素的纳米胶束。通过不同实验方法评价CSO-SA的氨基取代度(SD%)、临界胶束浓度(CMC)、粒径、Zeta电位。得知CSO-SA聚合物是一种分散性好、粒径小的纳米级胶束。采用FITC对CSO-SA胶束荧光标记,评价胃癌细胞对纳米胶束的经时摄取情况。选用裸鼠为动物模型以DiR为示踪剂,小动物活体成像仪中观察CSO-SA胶束在体内的经时分布。CSO-SA在12h内能被胃癌细胞充分摄取,在体内能有效富集在肿瘤部位。透析法制备CSO-SA/EMO载药胶束,得到电位略有下降,粒径略有上升的载药胶束。CSO-SA能够有效包载EMO,包封率高达96.0%,载药量可达21.2%。高效液相色谱法(HPLC)检测不同时间点CSO-SA/EMO的累积释放量可知,72小时内CSO-SA/EMO胶束累积释放量达78.4%,释放速度和EMO比更为温和、平缓。MTT法和流式细胞术(FCM)证明CSO-SA胶束是一种安全性高的药物载体,CSO-SA/EMO对胃癌细胞凋亡作用明显高于游离EMO。综上所述,自主研发的聚合物胶束生物相容性好、毒性低。能高效包载EMO,显著提高EMO的抗肿瘤活性,是一种具有广阔前景的新型制剂。