随着恶性肿瘤对人类健康威胁的加剧，抗肿瘤研究已成为当今生命科学中极富挑战性且意义重大的领域。其中生物治疗作为手术、化疗和放疗等传统疗法外的第四种治疗手段，在肿瘤的综合治疗中发挥着愈来愈大的作用。研究发掘选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物是当今抗肿瘤药物研究的重要方向。而以酪氨酸激酶为靶点的药物研发已成为国际抗肿瘤药物研究的热点，为此投入的研究经费也是其它任何一个非传统的肿瘤靶点药物研究所无法匹敌的。 蛋白酪氨酸激酶可分为受体型和非受体型两种，它们能催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上，使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶在细胞内的信号通路中占据十分重要的地位，参与调节细胞的生长、分化、死亡等一系列生理过程。蛋白酪氨酸激酶功能的失调会引发生物体内的一系列疾病。已有的资料表明，超过50％的原癌基因和癌基因产物都具有蛋白酪氨酸激酶活性，它们的异常表达将引起细胞增殖调控发生紊乱，进而导致肿瘤发生。此外，酪氨酸激酶的异常表达还与肿瘤的侵润和转移、肿瘤新生血管的生成、肿瘤的化疗抗性密切相关。