米诺膦酸的合成工艺研究

来源 :北京化工大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:hedongxu2288
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骨质疏松症是一类由多类因素引起的骨骼代谢性疾病。此病的特点是:骨组织建造退化和骨密度低,因而引起骨变脆进而而导致骨折。它是一种慢性病。在发生骨折之前,一般不会有什么特别的情况。该病女性发生的比例比较高,常见于绝经后女性和老年人。随着我国老年人口的增多,发病率处于上升趋势。米诺膦酸(Minodronic acid)属于第3代双膦酸盐化合物,由Astellas和小野公司共同开发的新型杂环双膦酸类化合物,商品名Bonoteo(?),能有效降低骨重吸收,在2009年首次在日本获得批准上市,用于骨质疏松症的治疗,药物通过对疏松质骨向皮质骨转变和骨质量的影响而起效。能够有效地抑制破骨细胞的骨吸收能力,进一步使骨代谢的循环减退,这样可以对治疗骨质疏松症起到很好的治疗效果。和其他的双膦酸盐制剂相比,米诺膦酸可以很明显的改进女性绝经后,明显增快的骨质量遗失及老年人的骨质疏松症。而且服药剂量很显著的下降(阿仑膦酸钠为10毫克/天,米诺膦酸为1毫克/天),使患者的依从性得到了提高,而且明显的减少了双膦酸盐制剂所引起常见的胃肠道不良反应。参考相关文献和资料,本文设计了米诺膦酸的合成路线,并进行了研究,优化后的路线为:2, 2-二甲氧基乙醛和膦酰基乙酸三乙酯反应,合成得到4, 4-二甲氧基-2-丁烯酸乙酯,再经过环合、水解、和三溴化磷反应后,水解制备得到米诺膦酸。通过对红外谱图、核磁谱图等的分析,确定所合成中间体及终产品的结构,通过优化,使工艺操作简单、设备要求不高、生产成本低、环境污染小,同时起始物料价格低廉、易得,适用于工业化的生产,能够满足药物制剂使用。
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