肽基分子广泛存在于生物体内，是生命活动的重要活性物种。研究肽基组装体的结构和性能，对于理解生物活性肽类药物、探索它们的作用机理以及研制新型肽基生物医学材料都具有重大意义。近些年，肽基超分子组装体系得到了快速而强劲的发展，然而不同结构和构象肽基分子的可控组装以及功能化仍然面临着巨大挑战。本论文选择一类结构简单而具有超强组装能力的芳香性线性二肽-二苯丙氨酸(L-Phe-L-Phe，FF)及其衍生物作为构筑基元，通过引入小醛分子调控其组装行为，获得了系列响应性肽基纳米组装体，详细研究了组装过程，初步阐明了组装机理，并探索了它们在生物医药领域的应用。主要研究结果如下:　　Ⅰ)以二苯丙氨酸(FF)为组装基元，通过向其溶液中引入小醛分子后，利用小醛分子诱导的席夫碱共价键作用，可控组装了具有pH-响应性快速释放客体分子的球状纳米容器，改变组装基元的浓度可有效调节纳米容器的粒径及尺寸分布。这种纳米载体对正电荷、负电荷或中性染料分子均具有较强的封装能力，而对于药物分子阿霉素，其封装效率高达95％以上。在室温条件下，通过增加体系pH值到中性或以上，可诱导客体分子的释放，部分分子的释放可在几十秒或几分钟内完成。这种简单易行的方法将为设计和发展肽基多功能纳米粒子提供了新的途径，而且pH响应的快速释放性能使上述纳米容器可应用于医疗应急处理。　　Ⅱ)以阳离子二苯丙氨酸(H-Phe-Phe-NH2·HCl，CDP)为构筑基元，同样利用席夫碱共价键，可控组装了不同粒径的单分散球状纳米载体。自荧光性赋予该纳米载体在生物体内可视化追踪能力，良好的生物相容性与生物可降解性使其可作为一种潜在的药物运输体系。阿霉素作为典型的抗癌药物分子被用来评估纳米载体的封装与释放性能，结果表明其封装效率大于50％，并展现了酶响应控释行为。更为重要的是装载阿霉素之后形成的复合物即使在药物浓度非常低时也能显著地抑制肿瘤细胞增殖。这种酶响应的生物可降解性使纳米载体在药物控释领域具有潜在应用价值。　　Ⅲ)同样选用阳离子二苯丙氨酸(CDP)与小醛分子可控组装了尺寸均一的小尺寸纳米粒子，进一步证实了小醛分子诱导共价组装是一种制备肽基功能纳米粒子的普适方法。这种粒子通过囊泡传输机制被细胞内吞，进入细胞之后会有大量粒子聚集于细胞器的膜泡表面，进一步诱导膜泡融合，这是首次观察到外源性纳米粒子在细胞内诱导活性生物膜的融合，对于研究纳米粒子与细胞复杂相互作用具有重要参考价值。