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表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)自分泌环途径在肿瘤发生发展的一系列过程(包括细胞增殖、凋亡、血管生成、转移速度)中起重要作用。EGFR在肿瘤中的关键作用引起了对EGFR信号转导途径抑制剂的大规模寻找。大量临床前及早期临床试验结果提示EGFR是肿瘤治疗的靶点。针对EGFR靶点目前有多种方法。最有临床开发前景的策略包括阻止配体结合的单克隆抗体和小分子的酪氨酸激酶抑制剂，它们抑制自动磷酸化及下游胞内信号。许多EGFR酪氨酸激酶抑制剂正在开发中。