【摘 要】
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目的:制备靛玉红固体脂质纳米粒（indirubin-loaded solid lipid nanoparticles,IND-SLN）,以期提高靛玉红（indirubin,IND）的透膜吸收、表观渗透系数和口服生物利用度,为难溶性中药活性成分药物制剂的开发提供参考。方法:采用溶剂注入法制备IND-SLN,首先通过单因素筛选,确定制备工艺及处方范围,然后采用Box-Behnken响应面法进行优化,最
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目的:制备靛玉红固体脂质纳米粒（indirubin-loaded solid lipid nanoparticles,IND-SLN）,以期提高靛玉红（indirubin,IND）的透膜吸收、表观渗透系数和口服生物利用度,为难溶性中药活性成分药物制剂的开发提供参考。方法:采用溶剂注入法制备IND-SLN,首先通过单因素筛选,确定制备工艺及处方范围,然后采用Box-Behnken响应面法进行优化,最后按照最优处方制备IND-SLN。对得到的IND-SLN进行全面质量评价,并初步考察其在大鼠体内药动学特征。结果:IND-SLN最佳处方工艺:称取靛玉红1 mg,磷脂15 mg、单硬脂酸甘油酯15 mg,置于10 m L的烧杯中,加入5 m L乙醇,在50℃条件下搅拌溶解,完全溶解后将其逐滴滴加至20 m L 0.01%PVA水溶液中,在1500 r/min条件下搅拌2 h,搅拌结束后置入冰浴水溶液中,在超声波细胞破碎仪360 W条件下探头超声1 min,即得IND-SLN溶液。体外质量评价:在透射电镜下,IND-SLN呈均匀分散的球形或类球形;粒径为（189.93±7.23）nm,分布呈单峰;Zeta电位为（-31.67±0.60）m V;差示量热扫描显示药物以不定型或者以分子形式分布于脂质基质中;IND-SLN包封率为（81.67±0.60）%,载药量为（2.47±0.01）%。体外释放实验中,靛玉红混悬液在12 h释放约10%,IND-SLN释放约40%,并且靛玉红混悬液随着时间的延长累积释放度没有明显增加,而形成纳米粒后释放度大幅增加。对IND-SLN的体外释放进行拟合,以Weibull方程最佳。Caco-2细胞实验测得IND-SLN表观渗透系数为（5.19±2.18）×10-10cm~2/s,远高于原料药。大鼠药动学研究:30 mg/kg灌胃给药剂量下,靛玉红和IND-SLN主要药动学参数:T1/2分别为（12.116±3.274）h、（13.992±2.34）h;Cmax分别为（0.009±0.001）μg/m L、（0.014±0.001）μg/m L;AUC0-t分别为（0.207±0.004）μg/m L*h、（0.395±0.022）μg/m L*h;AUC0-∞分别为（0.232±0.011）μg/m L*h、（0.456±0.026）μg/m L*h。IND-SLN的Cmax、AUC0-t分别为靛玉红组的1.56、1.91;IND-SLN的口服相对生物利用度为197%。实验结果表明,大鼠口服IND-SLN能够增加靛玉红的胃肠道吸收,提高其口服生物利用度。结论:成功制得靛玉红固体脂质纳米粒,能有效提高其口服吸收,增加口服生物利用度,为靛玉红后续制剂开发奠定了良好的理论基础,也为难溶性中药成分口服制剂的开发提供了思路和借鉴。
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