【摘 要】
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本文的选题为国家科委课题“中药独活有效部位抗风湿新药研究”。在实验过程中,按照该课题要求并参照国家药品监督局颁布的《新药审批办法》,从新药的制备工艺研究、质量标准研
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本文的选题为国家科委课题“中药独活有效部位抗风湿新药研究”。在实验过程中,按照该课题要求并参照国家药品监督局颁布的《新药审批办法》,从新药的制备工艺研究、质量标准研究和与功能主治有关的药效学研究等几方面进行二类新药(中药制剂)各项技术指标的考核研究,并在此基础上进行了有效部位化学成分的分离。 在制备工艺的研究中,首次将超临界CO2萃取这门新技术应用于独活中有效部位—香豆素类化合物的提取,并通过正交试验确定了最佳提取工艺,使提取物中有效部位的含量达到了二类新药(中药制剂)的有关要求,并通过剂型选择和制剂成型工艺研究,将提取物制成生物利用度较高的软胶囊。 建立了制剂的质量标准,其中包括性状、鉴别、检查、含量测定等内容,对定量方法进行了方法学考察,其精密度、重复性、稳定性、回收率等指标均符合有关规定。 在药效学研究中,根据独活的功能主治,观察了该药祛风除湿作用(对佐剂性关节炎、角叉菜胶、新鲜蛋清所致炎症的抑制作用);免疫调节作用(对迟发性超敏反应、Ⅲ型超敏反应的影响);温经止痛作用(对热刺激及醋酸引起的疼痛的影响);活血通络作用(对大鼠棉球肉芽肿形成的影响和对家兔肠系膜毛细管口径、血流速度、血流量的影响),为临床应用提供实验依据。 通过对有效部位化学成分的分离,得到五个香豆素类化合物的单体,根据其理化性质和光谱数据分别鉴定其结构为;二氢欧山芹素、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹醇醋酸酯、花椒内酯和二氢欧山芹醇。
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