【摘 要】
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原卟啉原氧化酶抑制剂具有很多突出的特点,如高效、低毒等,得到越来越多的农药研究人员的关注。并且,α-氨基膦酸酯类化合物表现出广泛的生物活性。为了发现新型的高效低毒的
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原卟啉原氧化酶抑制剂具有很多突出的特点,如高效、低毒等,得到越来越多的农药研究人员的关注。并且,α-氨基膦酸酯类化合物表现出广泛的生物活性。为了发现新型的高效低毒的PPO类抑制剂的先导化合物,作者设计并合成了一系列具有苯并噻唑结构单元的脲嘧啶类化合物(Ⅰ01-Ⅰ09)。同时,作者设计合成了具有脲嘧啶结构单元的α-氨基膦酸酯类化合物(Ⅱ01-Ⅱ12)。另外,作者设计合成了具有嘧啶杂环的α-氨基膦酸酯类化合物(Ⅲ01-Ⅲ07)。目标化合物的结构通式如下：(1) N-(6-取代苯并噻唑-2-基)-N-[5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)取代苯基]酰胺类化合物(Ⅰ01-Ⅰ09)：(2)(3) N-[2-氯-4-取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-1-氨基-1-取代苯基-甲基亚膦酸二乙酯类化合物(Ⅱ01-Ⅱ12)：(4) N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯基]-1-氨基-1-取代苯基-甲基亚膦酸二乙酯类化合物(Ⅲ01～Ⅲ07)：本文对所有目标化合物的结构都进行了1HNMR表征,对部分化合物进行了IR、 31PNMR和MS表征,研究和探索了相关的中间体和目标化合物的合成方法和反应条件。通过对目标化合物进行初步的抑菌、除草和杀虫活性测定,生物活性测试结果表明部分化合物具有良好的除草活性,并对目标化合物的结构与活性关系进行了总结。
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