世界性的难题-肿瘤的治疗在医药学研究方面是一项严峻的挑战。而细胞癌变的本质极大原因是细胞信号转导通路失调导致的细胞无限增殖,所以抗肿瘤药物研究主要针对作用于肿瘤发生、发展中的多个关键靶点。有研究表明,水杨酰胺类化合物具有较好的抗肿瘤作用,其通过分子内氢键形成一个六元环的构型,该构型类似于替尼类药物的主要母核4-芳氨基喹唑啉的空间构型,产生类似酪氨酸激酶抑制剂的作用。为了增强水杨酰胺类化合物的抗肿瘤活性,我们利用拼合原理以及多靶点药物设计原理对相应的水杨酰胺的结构进行改造。本文以4-羟基间苯二甲酸为原料,制备22种新型的5-溴-4-羟基间苯二甲酰胺化合物,采用了核磁氢谱、红外光谱等方法对其进行结构表征,确定了目标产物。为了筛选出抗肿瘤活性较好的化合物,本论文采用了溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对合成的化合物进行抗肿瘤活性的测试,以顺铂和奥沙利铂作为阳性对照,以MGC-803人类低度分化胃癌细胞、SGC-7901人类中度分化胃癌细胞、MDA-MB-231人类乳腺癌细胞为靶细胞。研究结果表明在给药条件相同的情况下,部分5-溴-4-羟基间苯二甲酰胺类化合物抗肿瘤活性优于比顺铂和奥沙利铂。其中,对MDA-MB-231人类乳腺癌细胞和MGC-803人类低度分化胃癌细胞抑制作用最好的是Ni,N3-二(3,4-二氯苯基)-4羟基-5-溴间苯二甲酰胺;对SGC-7901人类中度分化胃癌细胞抑制作用最好的是N1,N3-二(4-碘苯基)-4羟基-5-溴间苯二甲酰胺。采用Annexin V-APC/7AAD染色法通过流失细胞仪对抗肿瘤活性较好的生物进行凋亡率的测定,初步判断新型的5-溴-4羟基间苯二甲酰胺类部分化合物抑制癌细胞增长的机理可能是由于合成的药物能够诱导癌细胞凋亡。