盐酸甲氧氯普胺注射液的研制

被引量 : 0次 | 上传用户:frankyfeng
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
用甲氧氯普胺原料药制得盐酸甲氧氯普胺晶体,参照注射液的配制标准,制成动物专用的胃肠动力药物——盐酸甲氧氯普胺注射液,并对其进行安全性实验,稳定性实验,药效学实验,药动学实验。1盐酸甲氧氯普胺晶体的制备:通过3种不同的工艺对比分析,筛选出最佳生产工艺,将甲氧氯普胺溶于10%浓度的盐酸溶液,置于摇床上振荡4 h,于25℃旋转蒸发仪中40 min,于干燥室中风干6 h,获得略显黄色的晶体,该晶体极易溶于水。并按药典所述方法进行鉴定,在277 nm处吸光度良好。2盐酸甲氧氯普胺注射液的制备及质量考察:按注射液的常规配制方法配制盐酸甲氧氯普胺注射液,并对其进行质量考察,平均回收率100.13%,变异系数0.56%,重复性检验含量99.73%,变异系数0.58%,无菌检查阴性,在1~10μg/ml浓度范围内与吸光度呈良好的线性关系:A=0.0339C+0.0142,R2=0.9954。3盐酸甲氧氯普胺注射液稳定性实验:光加速实验10d,外观性状、含量未见明显变化,只是溶液颜色略显黄色;加速实验6个月和长期实验12个月,外观性状、含量无明显变化,长期实验初步确定有效期27个月;经典恒温实验结果为lgK=11.73-5060.9/T,得出t1/10=2.15,暂定有效期为2.15年。4盐酸甲氧氯普胺注射液稳安全性实验:热原实验结果为阴性,刺激性实验发现该药对肌肉有轻微刺激作用,血管刺激不明显,溶血实验阴性,急性毒性实验得LD50为409.64 mg/kg,全部死亡的最低剂量为800 mg/kg,约为正常剂量的100倍。5盐酸甲氧氯普胺注射液药效学实验:以盐酸甲氧氯普胺注射液为实验组,乙酰胆碱为阳性对照组,采用四道生理记录仪记录实验结果,实验组小肠蠕动的频率和幅度分别由正常的4.32周期/min和4.1mm增加到4.95周期/min和7.5 mm,对照组小肠蠕动的频率和幅度分别由正常的4.13周期/min和4.2mm增加到5.16周期/min和9.8 mm。采用营养性半固体糊灌胃法研究了盐酸甲氧氯普胺注射液促进胃排空和肠推进的效果。结果小鼠胃内残留率(%)由29.88±5.15降为16.11±3.76,小肠推进率(%)由63.63±4.26升为77.31±4.12。实验表明盐酸甲氧氯普胺注射液能明显促进胃排空和肠推进。6盐酸甲氧氯普胺注射液药动学实验:以高效液相色谱法在6只家兔体内进行药动学实验,流动相为甲醇:0.05mol/L磷酸二氢胺(pH值3.1)50:50,流速1ml/min,柱温45℃,检测波长λ=277 nm,进样量50μl,采用乙腈沉淀血浆蛋白测得盐酸甲氧氯普胺峰面积(Y)对药物浓度(X)进行线性回归得出回归方程:y=0.0009x+0.0582,r=0.9877。得出最佳动力学方程为C=1240.79e-7.9235t+49.8769e-0.3176t,半衰期(t1/2)为3.1928±0.1064 h,体清除率CLB为2.8334±0.0087L/h,药物总表观分布容积Vd值为3.3945±0.3365 L,表明盐
其他文献
货币政策操作规范的争论由来已久,且主要集中于规则性与相机抉择性究竟哪一个更适合经济发展的要求。在不同的历史和经济条件下,规则与相机抉择交替地占据着理论主导地位。有的
临床实习对于研究生教育来说,是至关重要的环节,起到承前启后的作用,而带教老师也扮演着不可或缺的角色。师承作为带教方式的一种,是独具特色的中医人才培养模式,贯穿于研究
<正>汪曾祺所写的回忆性散文《金岳霖先生》,以恬淡清新的笔调,使"一位一肚子学问,为人天真,热爱生活的大哲学家"活灵活现地出现在读者眼前。文中有许多细节,详加揣摩,趣味盎
随着“一带一路”科技创新合作行动计划的启动和逐步推进,河北省也应积极探索与“一带一路”沿线国家和地区进行创新合作的途径。搭建各创新主体间的创新项目合作平台,以项目
本文对45钢彩色化学镀镍磷的镀液成分、工艺参数、着色方法进行了比较深入的研究。发现钼酸铵和次亚磷酸钠可以作为着色液的主要成分,并确定了化学镀Ni-P后着色和着色后再进行
目的观察床旁血气分析仪与血细胞分析仪测定血红蛋白(Hb)、血细胞比容(HCT)的结果。方法选取我院外科术后收入重症监护室(ICU)的患者87例,均以床旁血气分析仪与血细胞分析仪
焊接机器人是提高生产效率、改善焊接质量的重要工具,而焊接机器人的手部示教是焊接机器人人机交互的一个重要手段。本论文针对6自由度焊接机器人系统,开发出基于32位RISC处理
随着红外技术的不断发展,红外技术与建筑热工检测的联系越来越紧密。本文在研究红外热成像技术和建筑热工检测技术的发展现状基础上,提出了一种基于红外热成像技术的建筑热工
资金对于企业生存及发展具有举足轻重的作用,加强资金预算管理不但可以提高企业资金使用效率,还可以通过降低资金成本进而提高企业竞争优势。本文通过对企业资金预算管理中存
非电传爆系统是为了解决射频电磁辐射的危害而发展起来的一种新型的火工品系统,在研制和生产过程中出现了振动试验时银管导爆索断裂问题,严重影响了产品的质量和进度。论文研究