NHRs是最重要的药物分子靶点之一。RXR可与其他多种核受体形成异源二聚体,是核受体超家族成员,在生物体内的所有生长发育过程里面起着非常关键的作用,以及与许多疾病(癌症等)的病理过程严密关联。天然小分子调节剂等靶向治疗药物是从分子机理出发设计而成,因此,与传统药物相比,对肿瘤细胞的攻击有更好的选择性,具有不良反应相对小的特点。在设计化合物时,利用天然小分子调节剂结构的靶向设计策略,会提升这些活性化合物的命中率,而且合成与筛选大量化合物消耗的成本也会大大降低。我们筛选出了一类单体化合物拥有非常强烈的凋亡诱导作用,这些单体化合物通过与RXR结合,诱导肿瘤细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞生长。本实验对小叶莲65%乙醇提取物的化学成分进行了研究,通过硅胶柱色谱,HPLC法等技术分离得到3个化合物,运用NMR技术鉴定了这3个化合物的结构。利用配体-受体亲和实验以及双荧光素酶报告基因系统筛选可作用于RXRα有效组分或化合物,用MTT法分析检测药物对肿瘤细胞的生长抑制情况.依据活性筛选的结果,对活性成分进行追踪分离,最终得到一个天然小分子调节剂。