非对称取代1,3,5-三嗪及喹唑啉酮的绿色合成方法研究

来源 :河南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zxw123321
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
氮杂环化合物具有重要的生理与药理活性,已广泛应用于医药,农药,有机功能材料等领域。已报道的从简单底物出发合成氮杂环化合物的方法中,过渡金属催化仍占统治地位;而过渡金属催化不可避免的会造成过渡金属残留,这就阻碍了其在药物分子合成方面的应用。因此发展无金属催化,可见光催化等绿色的合成方法具有重要意义。在此基础上我们针对具有广泛生物活性的均三嗪胺与喹唑啉酮的绿色合成方法进行研究,成果如下:我们探索出了以亚胺酯,胍,酰胺或醛为原料通过碱辅助环化直接合成非对称取代的1,3,5-三嗪-2-胺的方法,原料简单易得,产物易分离;而已经报道的合成非对称取代1,3,5-三嗪衍生物的方法不能够从简单底物出发直接合成。并且我们提出的合成方法是一种无金属催化一锅反应,是一种绿色的合成方法。以亚胺酯,胍,DMF为原料无金属催化合成4-烷基-6-芳基-1,3,5-三嗪-2-胺的方法反应机理新颖,不同于已有文献报道的DMF中的甲基作为C-H的供体,在我们的方法中DMF的酰基提供合成三嗪环所需的C-H;用DMA、DMP与醛代替DMF也成功合成了相应的非对称取代的1,3,5-三嗪衍-2-胺生物。该方法对各种取代基团具有很好的耐受性,普适性强;可以通过简单的改变底物,选择性的合成对称取代与非对称取代的1,3,5-三嗪胺衍生物。并且合成含有不同生物活性基团的非对称取代的1,3,5-三嗪的对新药研发具有重要意义,因此这种合成方法在直接合成1,3,5-三嗪-2-胺的药物方面具有广阔的应用前景。以邻卤苯甲酰胺与苄胺为原料通过乌尔曼偶联及氧化环化串联反应合成喹唑啉酮是合成喹唑啉酮类化合物的重要方法,但已报道的合成方法需要在电加热及过渡金属催化下进行;通过清洁的可见光催化邻卤苯甲酰胺与苄胺合成喹唑啉酮的方法还未见报道。我们发展了一种用可见光催化邻卤苯甲酰胺与苄胺合成喹唑啉啉酮的方法;在可见光的催化下邻卤苯甲酰胺与苄胺先发生乌尔曼偶联反应,然后以氧气为氧化剂再光催化氧化关环形成喹唑啉类化合物,整个反应的反应条件温和,产物易处理。并且光能是一种清洁能源,氧气也是一种绿色氧化剂,因此该方法也是一种绿色合成方法。
其他文献
自回归分布滞后模型是自回归模型的更一般的形式,区别是它包含了内生变量滞后项,其估计方法通常为普通最小二乘法。本文尝试使用贝叶斯方法进行参数估计,以明尼苏达共轭先验
番木瓜(CaricapapayaL.)是一种药食兼用的热带草本果树,从番木瓜植株中分离的内生真菌可能产生与宿主植物相同或相似结构的生物活性成分。筛选番木瓜内生真菌中的活性菌株,并分析其活性成分和作用,对开发具有潜在应用价值的植物内生真菌资源具有重要意义。本试验采用组织分离法对番木瓜植株茎、叶、果等不同部位的内生真菌进行分离,利用微生物形态学特征观察和内转录间隔区序列(ITS)分析鉴定内生真菌菌株种
利用有机小分子作为催化剂的不对称有机催化一直受到合成化学家的广泛关注,迄今已建立了一系列有效的不对称有机催化方法,为药物,农药到材料等领域提供了无重金属残留制备手
面对水资源的短缺和水体的严重污染,已污染水源和工业及生活排放污水的深度处理已经到了刻不容缓的地步。水中的污染物主要包括重金属离子、有机染料、芳香类化合物、农药、
随着科学技术的迅速发展,电子设备与电气装置广泛地应用在工业、交通、电力等各个领域,人们正处在一个日益复杂的电磁环境中。电气设备和信息设备在强电磁环境下,可能造成信息失误、控制失灵等事故。电磁屏蔽是削弱电磁场最有效、最基本的途径之一。电磁屏蔽对电磁场的屏蔽能力可以用电磁屏蔽效能表示,低频磁屏蔽是电磁屏蔽中的难点,金属板低频磁屏蔽效能的计算和特性分析具有重要实际意义。本文推导验证了环形天线在自由空间及
中职师生关系作为职业教育教学过程中重要的组成部分,不仅对师生双方身心发展有重要的作用,而且对职业教育教学质量的影响也不容忽视。中职学校教师和学生形成的师生关系类型有别于普通学校,存在许多特殊性。同时,由于时代的进步、社会的飞速发展使人际关系异化现象越来越明显,在中职学校中具体体现为师生关系更加复杂,存在欺师辱生、矛盾升级等,这对中职学校教育质量的提升和师生自身的发展形成了一定的阻碍。所以,有必要对
目的:探讨柔性光索探条联合插管型喉罩辅助气管插管在老年患者中的可行性以及效果。方法:择期手术患者60例,Mallampati评分3-4级,ASA Ⅰ~Ⅲ级,年龄60~83岁。采用随机数字法均分
低渗透性油气田的开采通常采用酸化工艺,其原理是利用酸液对裂缝表面的溶蚀,改变表面的凹凸性等形态参数,从而增大导流空间。储层裂缝的导流能力是酸化工艺的一个重要技术指
黎族是一个有语言无文字的民族,因而大量有价值的反映黎族历史与文化的资料就蕴含在其神话、传说、歌谣等口头文学之中,所以当我们研究黎族的历史与文化时,决不能忽视黎族口
会议
本试验以内蒙古伊敏矿区土壤为研究对象,选择当地土著牧草披碱草为供试材料,通过盆栽试验,研究菌根菌剂不同施用量配施褐煤、活性褐煤对矿区土壤及披碱草生长的影响,确定菌根