利用青钱柳进行降糖药物研发

来源 :桂林医学院 | 被引量 : 3次 | 上传用户:yuming_wu
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目的:青钱柳[Cyclocarya paliurus(Batal)Iljinsk]为双子叶植物纲(Dicotyledoneae)胡桃科(Juglandaceae)青钱柳属(Cyclocarya)植物,广泛分布于长江以南的贵州、广东、广西和云南等省,在中药处方中其树树皮、叶具有清热消肿、解毒、止痛功能,对高血压、糖尿病、冠心病及神经衰弱等疾病具有很好的防治作用。现代药理学研表明青钱柳具有明显的降血糖、降血脂、降血压及增强免疫力,抗衰老等多种生物活性,虽然青钱柳具有多种药理活性,但其研究多集中于粗提物水平,而单体化合物少有报道。为了更好的探究青钱柳的药效物质基础,对其化学成分进行系统的研究具有十分重要的意义。本文对青钱柳叶的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物进行系统化学成分研究和结构鉴定,并且对分离到的单体化合物进行了初步的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了评价,为青钱柳的进一步开发利用提供了科学依据。方法:运用溶剂萃取法和综合色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、MCI-gel CHP-20P柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备型HPLC等),同时,利用抗氧化法和α-葡萄糖苷酶抑制活性法对分离得到的21个化合物进行了抗氧化研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。结果:从青钱柳叶乙酸乙酯部位分离得到21个化合物,利用谱学分析鉴定了它们的结构,分别属于黄酮类:山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(1),kaempferol-3-O-α-L-(4"-Z-p-cumaroyl)-rhamnoside(2),柚皮素(3),4’-羟基汉黄芩素(4),hirsutrin(5),高山苷B(6),sterubin(7),山柰酚(8)。木脂素类:(6S,7R,8R)-7α-[(β-glucopyranosyl)oxy]lyoniresinol(9),南烛木糖苷(10),(-)-lyoniresinol 3α-O-β-D-吡喃木糖苷(11)。dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4’-O-β-D-glucoside(12)。单萜类:蚱蜢酮(14)。酚酸类:对羟基苯甲酸(15),丁香酸(16),香草酸(17),2-羟基-5-甲氧基苯甲酸(18),2-methoxy-4-hydroxy cinnamic acid(19),cis-p-hydroxycinnamic acid(20)。酚醛类:对羟基苯甲醛(21)。其它类:1-(3’,4’-dihydroxyphenyl)-7-(4’’-hydroxyphenyl)-4-hepten-3-one(13)。同时,用抗氧化法和α-葡萄糖苷酶抑制活性法对分离得到的21个化合物进行了抗氧化研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。研究结果表明化合物5、6、16和19表现出较强的自由基清除活性,IC50值分别为1.83μg/ml、1.67μg/ml和1.67μg/ml;化合物5、6、8、16、17、18和19表现出较强的还原能力,IC50值分别为15.00μg/ml、11.67μg/ml、3.33μg/ml、18.00μg/ml、11.33μg/ml、15.33μg/ml和16.00μg/ml;化合物6和8均表现出较强的超氧阴离子(O2-)清除活性,IC50值分别为1.74 mg/ml和1.01 mg/ml;化合物16、17、19和20表现出很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为32.67μg/ml、149.67μg/ml、3.30μg/ml和5.00μg/ml。结论:化合物2-7,9-14,16-21均为首次从该属中分离得到,其中黄酮类和酚酸类化合物表现出较强的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。
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