新型烟碱噻唑衍生物类杀虫剂的合成及活性的研究

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新烟碱类杀虫剂是近些年来绿色农药的研究热点之一,它作用于昆虫的中枢神经系统,具有高效性和较好的选择性,它对哺乳动物比较安全,且与传统农药无交互抗。杂环化合物也是近些年来的有机化学研究领域的关注热点,其中五元杂环化合物与生物息息相关,很多核酸、激素和生物碱都包含五元杂环化合物,它们广泛存在于自然界的各种生物体内。五元杂环化合物中的噻唑、咪唑等是重要的医药、农药中间体,其中噻唑及其衍生物是化学、生物、医药、农药和农业等领域重要的杂环化合物,具有很高的应用价值。结构不同的噻唑衍生物具有不同的生物活性,研发新型噻唑衍生物并测试其生物活性已经成为该领域的研究热点。本文对新烟碱类杀虫剂的结构、分类、合成、应用、发展历史、研究进展和作用机理进行了综述,并利用氮烷基化反应和Knoevenagal缩合反应,将不同作用机制的活性基团引入噻唑类衍生物,设计合成了17个未见报道的新型噻唑类衍生物,其结构通式如下:我们通过1H NMR、IR和部分化合物的GC-MS等检测手段对合成的化合物进行了确认,并测定了部分理化性质,优化了实验步骤,生物活性测试表明部分化合物具有一定的生物活性。主要内容和成果如下:1)利用氮烷基化反应和Knoevenagal缩合反应设计合成了三个系列17个未见报道的新型噻唑衍生物类化合物,其结构经红外光谱、氢核磁共振谱和气质联用谱图确认,对化合物的生物活性进行了测试。2)对反应的各个步骤中的投料摩尔比、溶剂、温度和催化剂进行了对比,优化了反应步骤,总结出了产率较高的合成路径。3)对新合成的噻唑类衍生物进行了生物测试,生物测试结果表明部分化合物具有一定的生物活性,并比较了它们的活性差异,其中化合物1e在200ppm时对朱砂叶螨的杀虫率可达87%,化合物2d在200ppm时对蚕豆蚜的杀虫率可达52%。
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