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肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的最常见、最严重的疾病之一。在我国肿瘤发病率呈上升趋势,越来越多的学者致力于研制更有效、毒副作用较小的抗肿瘤药物。蒽醌类化合物具有极好的抗肿瘤活性,20世纪80年代以来被广泛应用于临床。目前,蒽醌类抗肿瘤药物种类繁多,最具典型性的药物有柔红霉素和阿霉素。本论文的研究目的就是通过运用化学方法合成一个具有潜在抗癌活性的蒽醌类小分子化合物库,然后通过MTT法检测,筛选出其中抗肿瘤活性较好的化合物,从而发现更好的具蒽醌结构的抗肿瘤药物。本论文主要包括以下内容：在蒽醌母体结构的基础上,我们对其进行了化学修饰,首先对左右两个苯环给以不同种类的取代基,合成了化合物1-34,然后运用MTT法检测了它们分别对3种肿瘤细胞HL-60, SMMC-7721, HepG2的抑制作用,结果表明其中左边结构是四氯的化合物31效果最好,其浓度为50μM时,对3个肿瘤细胞的抑制率都达到80%以上,抗肿瘤效果明显。在化合物31的基础上,我们又合成了一系列四氯蒽醌结构的化合物35～67,其中化合物59以ICso值为0.59μM而优于其他化合物。另外,在这一系列化合物中,化合物60对肿瘤细胞SMMC-7721表现出了很好的抑制作用,并对其他的肿瘤细胞没有明显的活性,说明其可以选择性的抑制SMMC-7721细胞。为了得到抗肿瘤活性更好的结构,我们继续合成了被酰胺基取代的化合物68～82,其中90%的化合物对SMMC-7721细胞的IC50值都在nm级别(化合物82最好,其IC50值为300nM),抗肿瘤活性比被甲基取代的四氯蒽醌化合物更好。同时鉴于F原子半径小、易于运用到生物体系中等优点,我们设计并合成了一系列含有四个氟原子结构的化合物83～91,并检测了它们对肿瘤细胞SMMC-7721的抑制作用,计算IC50值,结果表明化合物87的活性最好,IC50值为0.825μM,说明蒽醌环被F取代后也可以提高蒽醌的抗肿瘤活性。通过合成及测定,筛选出生物活性好的蒽醌小分子,为今后合成结构多样性的蒽醌类化合物铺平了道路。而以上具有抗肿瘤活性的化合物将会被进一步研究。