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磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇是一类拥有长循环特点的、生物相容性极优的两亲性镶嵌聚合物,在脂质体、微乳液等的制备中有着较为普遍的使用,但其价格较为昂贵,使其在广泛应用中受到很大限制。以大豆磷脂和甲氧基聚乙二醇2000为原材料而获得的大豆磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000(SPE-MPEG2000)是其衍生物,且拥有成本低廉的优点。本文通过合成制得了 SPE-MPEG2000,并着重对其在脂质体中的应用进行了研究。选用大豆磷脂和甲氧基聚乙二醇2000为原材料,经过氧化、酰化、酰胺化等一系列步骤制得SPE-MPEG2000,使用NMR、IR、GPC等手段对SPE-MPEG2000的结构进行了确认。选择钙黄绿素作为小分子水溶性模拟药物,采用薄膜分散法制得含有SPE-MPEG2000的脂质体SSL与不含SPE-MPEG2000的脂质体CLs。通过比较两者的形态、粒度及粒度分布、Zeta电位、加入乙醇溶液后的吸光度变化以及包封钙黄绿素后的包封率,来评价SPE-MPEG2000对脂质体的稳定作用。实验结果表明:SSL粒子较CLs完好,粒径分布较CLs均一且分散性较好;SSL的平均粒径为(178.3±1.8)nm小于CLs((196.4±2.1)nm);4℃存放 30d 后,CLs 的平均粒径为(269.4±1.9)nm,比初始的 CLs增大了 37.17%,SSL的平均粒径为(197.7±2.0)nm,比初始的SSL增大了 10.88%;加入乙醇溶液后SSL的吸光度变化较CLs小;CLs的包封率为4.78%(n=3)低于SSL(8.23%,n=3);SPE-MPEG2000对包载水溶性药物的脂质体有良好的稳定作用。选择吡喹酮(PZQ)为小分子脂溶性模拟药物,采用薄膜分散法制备了含有SPE-MPEG2000的脂质体PZQ-SSL和不含SPE-MPEG2000的脂质体PZQ-CLs。通过比较两者的形态、粒度及粒度分布、Zeta电位、表面固有水化层厚度以及包封吡喹酮后的包封率,来评价SPE-MPEG2000对脂质体的稳定作用。结果表明:PZQ-SSL具有较好的颗粒完整度及分散性,平均粒径为(94.81±0.87)nm小于PZQ-CLs((110.80±1.12)nm),表面固有水化层厚度为(2.50±0.03)nm,略高于 PZQ-CLs((1.12±0.02)nm),SPE-MPEG2000能够提高包载脂溶性药物的脂质体的稳定性,且其符合脂质体空间稳定膜材料的要求。