【摘 要】
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来那度胺是当前最畅销的抗癌药物之一,2016年全球的销售额达到了69.74亿美元,它在治疗骨髓瘤,骨髓增生异常综合征,白血病等疾病方面有着独特的疗效。为了低成本、高收率、环境友好的生产来那度胺,本文以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料经过羰基还原、脱羟基、硝基还原三步反应得到了4-氨基异吲哚啉-1-酮,该合成工艺未见文献报道。以戊二酸为原料经酰化、溴取代、酯化反应得到2-溴戊二酸二甲酯。在得到两个中间体
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来那度胺是当前最畅销的抗癌药物之一,2016年全球的销售额达到了69.74亿美元,它在治疗骨髓瘤,骨髓增生异常综合征,白血病等疾病方面有着独特的疗效。为了低成本、高收率、环境友好的生产来那度胺,本文以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料经过羰基还原、脱羟基、硝基还原三步反应得到了4-氨基异吲哚啉-1-酮,该合成工艺未见文献报道。以戊二酸为原料经酰化、溴取代、酯化反应得到2-溴戊二酸二甲酯。在得到两个中间体的基础上,再经取代反应、水解反应、环合反应三步反应最终成功得到了抗癌药物来那度胺。试验中所得到的中间体采
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