芳香苯并杂环类化合物广泛存在于许多天然产物、药品及生物活性分子中。此外,含有异硫脲结构的HBTM由于其作为路易斯碱在不对称有机催化转化中的广泛应用,引起了合成化学家的极大关注。近年来,有机小分子催化的不对称串联反应为复杂分子的合成提供了一种新的、强有力的、对环境友好的合成方法。双功能有机小分子催化剂如硫脲和方酰胺催化剂主要通过氢键诱导和Lewis碱性基团分别对底物进行活化和立体选择性控制。本论文在综述了双功能有机小分子催化的不对称串联反应基础上,发展了一种基于苯并噻唑环的去芳构化策略,通过方酰胺催化的不对称环加成反应构建手性含氮杂环骨架的方法。主要研究内容包括以下两个方面:1.研究了方酰胺类催化2-苯并噻唑亚胺与吖内酯的不对称Mannich/cyclization串联反应。对反应的催化剂、溶剂进行了系统的筛选,在奎宁衍生的方酰胺作为催化剂、四氢呋喃作为溶剂在室温条件以良好的产率和优异的立体选择性（72%yield,99%ee,＞20:1 dr）得到苯并噻唑并嘧啶化合物。在最优条件下,我们对反应底物的适用性进行了相应的探究,实验结果表明,该反应具有很好的底物耐受性,具有不同电子效应和位阻效应的取代基均能给出很好的结果。所有产物经~1H NMR、13C NMR、HRMS、HPLC等表征。在此研究的基础上提出了一种在温和的反应条件下,以高分离收率和优异的立体选择性生成苯并噻唑并嘧啶酮衍生物的新方法。2.研究了方酰胺类催化苯并噻唑乙酯与（E）-2-硝基-3-苯基烯丙基乙酸酯的不对称Michael/cyclization串联反应。通过对手性有机催化剂、溶剂、添加剂、温度等因素进行系统筛选,确定了最优的反应条件。并对部分产物进行了~1H NMR、13C NMR HPLC表征。