木瓜中抗炎镇痛有效部位的药学研究

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为了探讨木瓜中抗炎镇痛有效部位--木瓜苷(GCS)的最佳制备工艺并制订其质量标准,该文以抗炎镇痛作用为指标,对木瓜中三种提取物进行了药效学初步筛选,并以正交试验对其提取条件进行了优化研究;研究了大孔吸附树脂分离、纯化GCS的工艺条件和参数,并制订了GCS的质量标准.在药效及提取工艺条件优化试验中,比较研究了木瓜总提物(TECS)、GCS和非木瓜苷(NGCS)的抗炎镇痛作用.采用二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型,观察木瓜中三种提取物的抗炎作用;采用热板法测定小鼠的痛阈,观察三种提取物的镇痛作用.以临床常用的具有抗炎镇痛作用的中药制剂--雷公藤多苷(GTW)为阳性对照药,GCS(60,120,240mg·kg<-1>)ig给药,对小鼠耳肿胀均有明显抑制作用,且抑制作用呈剂量相关趋势;NGCS(200,400mg·kg<-1>)无抑制作用.GCS(120,240mg·kg<-1>)ig给药,可以明显升高小鼠的痛阈,且镇痛作用呈剂量相关趋势.结果表明GCS具有抗炎、镇痛作用,确定了GCS为木瓜抗炎镇痛的有效部位.并通过正交设计,采用L<,9>(3<4>)表对GCS提取条件进行优化,以芸香苷对照品标示的GCS含量为质控指标,优选出GCS提取的最佳条件,即以80%乙醇为提取溶剂,用8倍量体积,回流1h,提取3次.在大孔吸附树脂分离纯化试验中,通过对D<,101>型大孔树脂分离、纯化GCS工艺条件和参数的研究,探索其工艺流程,建立质量控制体系,从而确立了分离、纯化GCS的可行方法.
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