对叶百部化学成分的研究

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百部为常用中药,具有润肺止咳、杀虫灭虱的功效,主治新久咳嗽、百日咳、蛲虫病、体虱等。现代药理研究表明,百部对多种致病性细菌、真菌以及多种寄生虫、昆虫有较好的杀灭作用,还具有中枢镇静、镇痛等功效。对叶百部(Sktemona tuberose Lour.)为百部科百部属植物,是中华人民共和国药典收载的中药百部的3个品种之一,主产于陕西、山东、安徽、江苏等地。迄今为止,已从其根部分离得到了六十多个结构各异的百部生物碱,为了进一步获得结构新颖的百部生物碱,并考察其药理活性和构效关系,本论文对采自湖北恩施的对叶百部进行了系统的研究,运用多种色谱方法和波谱技术从其根的95%乙醇提取物中分离得到29个化合物,根据理化性质和波谱学方法鉴定了它们的平面结构和相对构型,它们分别是:Ineotuberostemonol(1), tuberostemonine L(2), tuberostemonine M(3), tuberostemonoxirine(4),9a-epi-tuberospironine(5), tuberospironine A(6), tuberostemonoxonine(7), Neotuberostemonone D(8) Neotuberostemonone A(9), Neotuberostemonone B(10), Neotuberostemonone C(11), Neotuberostemononol A(12), Neotuberostemononol B(13), SessilifoliamideⅡ(14),1a-tuberastemoninol(15), stilbostemin Z(16),4-methoxy-l-methyl-2,7,-dihydroxy-9,10,-dihydrophenanthrene (17), tuberostemoline(18),β-谷甾醇(19),豆甾醇(20),β-胡萝卜苷(21),tuberostemonone(22), didehydrotuberostemonine (23),9a-bisdehydrotuberostemonine(24), Sessilifoliamide F(25), Sessilifoliamide G(26),2’-Hydroxyethyl-4-hydroxybenzoate(27),3-O-Caffeoyl-y-quinide(28),2,5-Furandimethanol(29);其中17个为新化合物;化合物1-15为新的百部生物碱;化合物16,17为新的二苯乙烯类化合物。在分离得到的化合物中,其中有21个百部生物碱;化合物1-4,7,23,24属于Stenine类生物碱;8-15,18,22,25,26都属于Miscellaneous类生物碱;5,6属于Tuberostemospironine类生物碱(分类见综述)。另外化合物27-29为首次从该植物中分离得到。对上述分离得到的14个生物碱进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性实验,化合物1、3表现出了一定的活性,在5μg/ml的检测浓度下,其抑制率分别为11.26%,22.83%,其余化合物未见明显活性。
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