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目的：探讨煨干蟾促人结肠癌SW480细胞凋亡的机制；探讨煨干蟾抑制SW480细胞上皮-间质转化过程的作用机制；通过灌胃给予小鼠最大给药量，观察煨干蟾有无急性毒性。 方法：体外培养人结肠癌SW480细胞，取对数生长期细胞，分为阴性对照组、煨干蟾低浓度组（0.05mg/ml）、煨干蟾中浓度组（0.25mg/ml）、煨干蟾高浓度组（1.25mg/ml）、华蟾素对照组（0.025μg/ml），共5组。分别给予药物干预后，用JC-1法检测各组细胞的红/绿荧光比值；用Real-Time PCR法检测各组细胞β-catenin、E-cadherin和Vimentin mRNA的表达量；对小鼠进行连续7天的最大给药量灌胃，观察小鼠的体征和行为。 结果：（1）JC-1法检测：用煨干蟾低、中、高浓度及华蟾素分别干预SW48012h、24h、36h，煨干蟾低、中、高浓度组及华蟾素对照组红/绿荧光比值较阴性对照组均有下降（P<0.05）。其中，12h各组红/绿荧光比值结果显示：煨干蟾高浓度组<煨干蟾中浓度组<煨干蟾低浓度组<华蟾素对照组<阴性对照组（P<0.05）；24h各组红/绿荧光比值结果显示：煨干蟾高浓度组<煨干蟾中浓度组<煨干蟾低浓度组<阴性对照组（P<0.05）；36h各组红/绿荧光比值结果显示：煨干蟾低、中、高浓度及华蟾素对照组红/绿荧光比值较阴性对照组均有下降（P<0.05）。各药物组自身以时间线索对比，随着作用时长的增加，红/绿荧光比值随之下降，差异有统计学意义（P<0.05）。 （2）Real-Time PCR检测：①用煨干蟾低、中、高浓度及华蟾素分别干预SW48012h、24h、36h，β-catenin mRNA表达量如下：华蟾素对照组β-catenin mRNA表达量低于煨干蟾高浓度组，二者均比阴性对照组减少（P<0.05）。24h，除煨干蟾低浓度组外，其余各组β-catenin mRNA表达量均低于阴性对照组（P<0.05），其中，华蟾素对照组<高浓度组<中浓度组，差异存在统计学意义（P<0.05）。36h，煨干蟾各浓度组及华蟾素对照组β-catenin mRNA表达量均低于阴性对照组（P<0.05），其中，华蟾素对照组<高浓度组<中浓度组<低浓度组，差异具有统计学意义（P<0.05）。在各药物自身以时间为线索比较时，煨干蟾低、中、高浓度组及华蟾素对照组β-catenin mRNA表达量随药物干预时长的增加而减少（P<0.05）。②用煨干蟾低、中、高浓度及华蟾素分别干预SW48012h、24h、36h，E-cadherin mRNA表达量如下：12h，华蟾素对照组>煨干蟾高浓度组>中浓度组>阴性对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。24h，各药物组E-cadherin mRNA表达量均高于阴性对照组（P<0.05），其中，华蟾素对照组>高浓度组>中浓度组>低浓度组，差异存在统计学意义（P<0.05）。36h，各药物组E-cadherin mRNA表达量均高于阴性对照组（P<0.05），其中华蟾素对照组>高浓度组，中浓度组>低浓度组，差异具有统计学意义（P<0.05）。在各药物自身以时间为线索比较时，煨干蟾低、中、高浓度组及华蟾素对照组E-cadherin mRNA表达量随药物干预时长的增加而升高，差异具有统计学意义（P<0.05）。③用煨干蟾低、中、高浓度及华蟾素分别干预SW48012h、24h、36h，Vimentin mRNA的表达量如下：12h，煨干蟾各浓度组及华蟾素对照组Vimentin mRNA表达量均低于阴性对照组（P<0.05）；其中，华蟾素对照组<高浓度组<中浓度组<低浓度组，差异存在统计学意义（P<0.05）。24h，各药物组Vimentin mRNA表达量均低于阴性对照组，其中，煨干蟾高浓度组<中浓度组<低浓度组，差异存在统计学意义（P<0.05）。36h，各药物组Vimentin mRNA表达量均低于阴性对照组（P<0.05），其中，煨干蟾高浓度组<中浓度组<低浓度组，差异存在统计学意义（P<0.05）。在各药物自身以时间为线索比较时，煨干蟾低、中、高浓度组及华蟾素对照组Vimentin mRNA表达量随药物干预时长的增加而减少，差异存在统计学意义（P<0.05）。 （3）煨干蟾急性毒性实验：最大给药量以最大容许浓度0.25g/ml，最大胃容量0.4ml/10g，对小鼠进行每日一次灌胃（剂量相当于每日10g/kg），连续7天。给药前后小鼠体重变化无统计学意义（P>0.05），实验结束以颈椎脱臼法处死小鼠，解剖尸体，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾、胃、肠等主要脏器，未见水肿，未见质地色泽等出现明显异常。 结论：（1）煨干蟾作用于SW480细胞，可引起细胞线粒体膜电位下降，促使细胞发生早期凋亡。在一定范围内随药物浓度的提高和作用时间的延长，膜电位的下降程度也在增加，呈浓度依赖性和时间依赖性。（2）煨干蟾作用于SW480细胞，可上调细胞的E-cadherin mRNA表达量，下调β-catenin和Vimentin mRNA的表达量，推测煨干蟾可抑制SW480上皮-间质转化，发挥抗肿瘤作用。（3）煨干蟾最大给药量（10g/kg/d）对小鼠无急性毒性作用，比较安全。