新型ET<,A>受体拮抗剂抗肺动脉高压的构效关系研究及药效学评价

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目的:对我所七室在前期工作基础上合成的新型ET_A受体拮抗剂-GF系列化合物进行防治肺动脉高压的构效关系研究,为研发具有自主知识产权的新型抗肺动脉高压药物提供实验依据。方法:1.首先考察新型ET_A受体拮抗剂的理化性质及其毒性和皮肤刺激性;2.通过放射性配体受体结合实验以及化合物在离体和整体水平上拮抗ET-1的缩血管效应对新型ET_A受体拮抗剂的构效关系进行初步分析;3.慢性缺氧性肺动脉高压大鼠模型上的综合评价,Wistar大鼠置于低压氧舱内模拟海拔5000米高度缺氧环境,同时皮下注射或静脉缓释给予
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