杏香兔耳风Ainsliaea fragrans Champ.为我国传统中药,民间以全草入药,具有清热补虚、凉血止血、利湿解毒、发表祛风等作用。研究发现杏香兔耳风中含有绿原酸及异绿原酸类成分,药理实验已证明,这类化合物为杏香兔耳风提取物中主要的抗炎活性成分。本实验利用中药化学分离技术,采用大孔吸附树脂技术提取了杏香兔耳风总酚酸成分。为克服传统剂型(普通片剂)的生物利用度较低的缺点,本实验又进一步以杏香兔耳风总酚酸为原料药,研制成分散片,为杏香兔耳风的开发利用及其药效基础提供了一定的依据。目的:1.应用大孔吸附树脂技术,将有效部位杏香兔耳风总酚酸的含量提高至50%。2.确定了杏香兔耳风总酚酸分散片的基本处方工艺。3.进行了杏香兔耳风总酚酸及其制剂、原药材的质量标准研究。方法:1.以杏香兔耳风总酚酸含量为评价指标,利用正交实验方法对提取工艺进行优化,通过极差分析确定出杏香兔耳风总酚酸提取的最佳工艺。2.应用单因素考察方法,以崩解时限为主要考察指标,确定了杏香兔耳风总酚酸分散片的基本处方工艺。3.通过方法学的考察,建立了杏香兔耳风总酚酸分散片及其原料药的质量评价体系。应用紫外分光光度法测定了制剂及其原料的杏香兔耳风总酚酸的含量,利用高效液相色谱法测定了有效成分4,5-二咖啡酰基奎宁酸的含量。同时为确保杏香兔耳风总酚酸分散片及其原料药的质量,对杏香兔耳风药材的质量评价进行了研究。4.采用自然条件下留样观察的方法,分别考察了三批杏香兔耳风总酚酸分散片在室温下三个月的初步稳定性。结果:1.杏香兔耳风总酚酸提取工艺:大孔吸附树脂纯化部分工艺:药材浸泡时间为1小时,吸附液pH值为1,药材重量与吸附时溶液的体积之比(g/ml)为1:5,树脂重量与洗脱剂体积之比(g/ml)为1:6。2.杏香兔耳风总酚酸分散片制备工艺:杏香兔耳风总酚酸原料150g (30%)微晶纤维素(MCC) 290g (57%)羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 35g (7%)交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 25g (5%)微粉硅胶5g (1%) 95%乙醇适量制成1000片(0.5g/片)工艺:称取处方量的杏香兔耳风总酚酸原料、MCC、CMS-Na、PVPP,充分混合均匀,置于高速搅拌机中,加入95%乙醇制粒,湿粒在60℃的干燥箱中干燥。用60目筛整粒后,加入微粉硅胶,继续过60目筛混合均匀,压片,即得杏香兔耳风总酚酸分散片。3.选用紫外分光光度法测定总酚酸含量,以4,5-二咖啡酰基奎宁酸为对照品,在328nm处测定吸光度值。根据标准曲线计算,原料药含总酚酸以4,5-二咖啡酰基奎宁酸计不得少于50～80%。制剂每片含总酚酸60-80mg。还对杏香兔耳风总酚酸中主要有效成分4,5-二咖啡酰基奎宁酸进行了含量测定方法研究,得到原料药中含4,5-二咖啡酰基奎宁酸不得少于4%。制剂每片含4,5-二咖啡酰基奎宁酸不得少于5mg。为有效控制提取物质量,另外建立了杏香兔耳风药材的质量评价体系,在江西省药材标准基础上,增加了紫外分光光度法测定总酚酸含量和高效液相色谱法测定4,5-二咖啡酰基奎宁酸含量。4.通过留样观察实验,将三批成品放置三个月,各项指标无明显变化,含量无明显下降,说明制剂在三个月内较稳定。结论:研究表明:杏香兔耳风总酚酸分散片的制备工艺可行,质量稳定可控,达到实验的预期目标,为杏香兔耳风的进一步研究奠定了药学基础。