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目的：探讨纳曲酮植入剂的体外释放规律；建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准,和用作制剂批量生产时的质控指标；通过体外释放度与体内相关性检验现有体外释放测定方法的合理性,寻找可能预测体内吸收的体外释放条件,并研究其体外、体内释药机制。方法：参照2010年版中国药典附录的指导原则,通过体外加速试验对纳曲酮植入剂的体外释放度进行研究,本实验考察了以下释放条件：释放介质、取样点、转速、篮法与浆法、突释点对释放度实验的影响；通过三批样品的释放度实验结果考察其重现性和均一性；通过零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas方程对三批样品进行模型拟合,研究纳曲酮植入剂体外释放机制；同时在大鼠背部植入纳曲酮植入剂三批,分别在1、3、5、10、15、30、45、60、75、90d取出残留片,建立HPLC方法测定残留片含量,并通过零级、一级、Higuchi方程和Ritger-Peppas方程研究纳曲酮植入剂在大鼠体内的吸收情况及其机制；引入相关系数K(R),对体外释放实验的取样时间进行调整,建立体外释放度-体内吸收率之间的相关性。结果：建立了紫外可见分光光度法测定纳曲酮植入剂中纳曲酮的含量及释放度；建立了纳曲酮植入剂体外释放度的方法；根据释药模型拟合,三批纳曲酮植入剂均为零级释放为主；建立了高效液相色谱法测定大鼠体内残留片中纳曲酮的含量,三批纳曲酮植入剂的吸收为零级过程,通过Ritger-Peppas方程的分段及修正式研究得知纳曲酮植入剂释药机制前期以Fickian扩散为主,后期以骨架溶蚀为主；三批样品体内外相关方程分别为：P内=0.9113P外一1.4827,r=0.9833, P内=0.8129P外+8.5974, r=0.9734, P内=0.7749P外+3.8767, r=0.9554,其r均大于临界相关系数,由此可知体外释放度-体内吸收率两者之间的相关性显著。结论：采用体外释放率-体内吸收率对纳曲酮植入剂的体内外相关性进行评价,结果皆证明纳曲酮植入剂体内外相关性显著,体内体外均呈零级释放,且体内释放机制先以扩散为主,后以溶蚀为主。本释放度实验方法科学、简易、合理,可对纳曲酮植入剂内在质量的可控性提供保证。