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目前全世界大约有4000多万HIV感染者和AIDS患者，有2000多万人死于艾滋病，仅2003年就有300万。自从HIV被发现以来，抗HIV药物得到大力发展，在抗病毒药物研究中所占比例居于首位。到目前为止，被FDA批准上市的药物已达22种。但是由于大部分药物价格较高，大多数发展中国家HIV感染者很难负担得起昂贵的治疗费用。中国也是发展中国家，现在我国HIV感染者正在急速增长，已达约84万，艾滋病病人约8万例，这将严重影响国民经济和社会的发展。为了有效的控制HIV的流行，我们必须寻找一些高效廉价的抗HIV药物。因此，我们对三种有机化合物和某些稀土化合物的抗HIV活性进行了研究。 本研究通过细胞病变抑制作用测定了所有样品的抗HIV活性。HIV-1ⅢB可以诱导C8166细胞形成合胞体，在一定范围内样品活性与合胞体数目成反比例关系。因此我们通过计数合胞体测定样品的抗HIV活性，并根据Reed-Muench法计算其EC50值。通过MTT比色法研究了所有样品的细胞毒性。原理是活细胞中的线粒体酶可以把MTT转化成蓝色的不溶性的晶体，而死细胞则无此功能，蓝色晶体的形成量与活细胞数目成正比例。然后加入细胞裂解液裂解，通过测其光吸收值测定细胞存活率，并根据Reed-Muench法计算样品的CC50值，确定样品的毒性。进一步，通过细胞融合实验测定了PS20对细胞融合的抑制作用。通过把未感染的C8166细胞与慢性感染的H9／HIV-1ⅢB细胞以3：1的比例共培养，同时加入梯度浓度的PS20。观察PS20能否抑制未感染细胞与慢性感染细胞的融合。我们还通过时间过程实验，初步确定了PS20的作用靶点。在上述实验中，T细胞嗜性的HIV-1ⅢB以及C8166、MT-4、PBMC细胞被使用。 实验结果显示，硫酸多糖PS20的EC50平均值为0.19)μg／ml，它的TI平均值为36215，对HIV-1ⅢB诱导的合胞体的形成具有很好的抑制作用，具有很强的抗HIV活性。P536和C416的EC50平均值分别为31.53μM和0.008μM，TI平均值为114云南师范大学硕士研究生学位论文和6，对HIV作用较小。细胞融合抑制结果表明硫酸多糖PS20可以阻止细胞融合的形成。时间一过程实验则表明硫酸多糖PS20只有在加入病毒的同时加入才有效，初步确定了它的作用位点与HIV-1与细胞的吸附过程有关。稀土化合物中，硝酸斓的ECS。平均值为4.33 p g/ml，CC5o平均值为2664.31 pg/ml，Tl平均值为702，具有很好的抗Hlv活性。硝酸饰和硫酸斓的EC50平均值分别为3 .34p留ml和14.12。留ml，CCS。平均值分别为426.13 p glml和1607.91 pg/ml，Tl平均值分别为127和116，TI较高，对HIV具有一定的抑制活性。其它的化合物的抗HIV活性比较微弱。配合物中衫、钱、镜配合物和铂配合物具有一定的抗HIV活性。其它的配合物不具备或具备很小的抗HIV活性。 综上所述，PSZO具强抗HW活性，作用于病毒复制的初期阶段，与现有大多数抗Hlv药物不同，有深入研究的价值。硝酸斓具很好抗HIV活性，可以进一步对它的抗HIV作用机理进行研究。大部分稀土配合物抗HIV活性较差，有待于进一步改进其结构。