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目的:比较水飞蓟素羟丙基β-环糊精包合物和现有水飞蓟宾胶囊剂在大鼠体内的生物利用度.结论:水飞蓟宾是以一对非对映异构体形式存在,对于它们的分离测定有很大难度.现建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,采用高效液相色谱图中两峰面积之和作为定量指标,很好地反应出了浓度与峰面积的关系,此方法简便、快迅、准确、回收率高,为水飞蓟素羟丙基β-环糊精包合物的分析测定提供了可行的方法.通过单剂量口服水飞蓟素羟丙基β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品)后大鼠体内的药动学行为研究,进一步证明了受试样品可显著提高生物利用度,为研制其高生物利用度口服制剂,特别是注射剂提供了实验依据.