他汀类药物能抑制胆固醇的生物合成。其主要作用是降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），每降低1mmol/L的LDL-C，可以使心血管主要事件发生风险及冠状动脉粥样硬化性心脏病（CHD）的死亡率降低约20%。他汀类药物可以有效的预防主要心血管事件的发生，但在初级预防时的成本效益比仍然存有争议。在初级预防过程中，使用他汀类药物治疗高脂血症的利弊应该综合考虑患者具体的生活环境和对心血管事件发生风险的个体差异进行合理有效的评估。由于糖尿病患者属于主要心血管事件发生的高危人群，故已将他汀类药物治疗作为其一线基础用药。目前还没有临床试验能够最终确定低密度脂蛋白胆固醇的获益阈值，因此，应该根据患者个体的心血管事件风险确定低密度脂蛋白胆固醇的目标控制水平。许多随机对照试验和荟萃分析研究已经证明了他汀类药物具有良好的耐受性和安全性。如果病人不能耐受使LDL-C达标的他汀类药物的有效剂量，可能需要考虑加用其他类型的调脂药物，例如依折麦布。尽管最近有证据表明使用他汀类药物治疗有引发糖尿病的低度风险，且在一些患者，这一缺点已经超过了其血管受益。但也发现他汀类药物具有多效性，如抗炎性。如何正确及合理的使用他汀类药物，将LDL-C降低到何种水平才能最大限度降低心血管事件发生的风险，如何减少他汀类药物的毒副作用，这些问题仍然是他汀类药物临床应用及研究过程中的热点话题。