在过去的二十年里,关于C-H键官能团化的方法已经有一个爆炸性的增长,并且,这些方法和技术已经广泛应用于合成复杂的化合物分子,如天然产物和药物制剂。如今,C-H键官能团化在天然药物合成及有机、生物合成化学中已经占有非常重要的位置。杂环化合物素以种类多、数量大、自然界中分布广等特点为世人所称道,并且,在动、植物体内有重要生理作用的化合物大多均含有杂环结构。苯并咪唑作为一种重要的苯并杂环类化合物,不仅可以作为重要的药物中间体,还可用作人、畜驱虫剂和水果保鲜剂,因此,关于苯并咪唑及其衍生物的合成、性质研究以及应用不断的发展与完善。本论文以此为指导思想,首先综述了 sp3C-H官能团化在有机合成中的应用与研究进展。接着阐述了基于逻辑设计在I2/DMSO反应体系中,以芳甲基酮和N-甲基邻苯二胺为原料,通过碘代、Kornblum氧化、环化三步反应一锅法合成1,2-二取代苯并咪唑。最后,介绍了以芳甲基酮和2-氨基吡啶为底物,逻辑设计一锅法构建2-芳基-咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法。第一章,由于C-H键尤其sp3C-H键键能非常大,在反应过程中具有惰性,因此,实现C-H键的官能团化,一直是有机合成界研究的热点,也是从事化学科研工作者们孜孜不倦的奋斗目标。在此,我们根据催化sp3C-H官能团化生成键的种类不同进行分类,分别综述了催化sp3C-H官能团化构筑C-C键、C-N键、C-O键的最新研究进展。第二章,基于对苯并咪唑类化合物合成研究的兴趣,在查阅了关于苯并咪唑类化合物合成的文献基础上,我们在本课题组对于I2/DMSO反应体系的研究基础之上,直接在该反应体系中以芳甲基酮类化合物和N-甲基邻苯二胺为底物,通过碘代、Kornblum氧化、环化三步反应的集成一锅法合成1,2-二取代苯并咪唑。所有的化合物都通过了1HNMR,13CNMR,IR,HRMS 的表征。第三章,咪唑[1,2-a]并吡啶是一类广泛存在于药物及天然产物中的非常重要的杂环骨架,具有很重要的生物和生理活性,故对于咪唑[1,2-a]并吡啶的合成研究已经受到较高程度的重视。基于此本课题组报道了一种以芳甲基酮和2-氨基吡啶为原料,在碘存在条件下,在二甲亚砜中反应制备2-芳基3-(2-吡啶氨基)咪唑[1,2-a]并吡啶的新颖方法,在该研究基础上,我们有进一步发展了一种以芳甲基酮和2-氨基吡啶为原料,在碘、氧化铜存在条件下,在甲醇中反应制备2-芳基-咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法。