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微球作为难溶药物的传输载体因其具有增加难溶药物溶解性、增强透膜吸收,靶向传输等优势而成为目前研究的热点之一。为了解决传统方法所制备的微球粒径不均一的问题,本论文采用快速膜乳化法制备了粒径均一、可控的载难溶药物紫杉醇的聚乳酸(Polylactic acid,PLA)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物[Poly (lactic-co-glycolic acid), PLGA]和聚(乳酸-聚乙二醇)二嵌段共聚物[(Monomethoxypoly(ethylene glycol)-b-poly-DL-lactic acid), PELA]微球,并对三种载药微球的表面形貌、药物分布、药物载药率和包埋率及体外释药行为进行系统考察和比较。本论文工作分为三部分。第一部分采用快速膜乳化法制备PLA空白微球,通过制备条件优化,制备得到了粒径为900-1000 nm的均一的微球,多分散系数为0.005,与传统均质、超声法制备的微球进行比较,结果表明,快速膜乳化法制备的微球均一性大大优于传统方法。在此基础上,还制备了同样粒径的均一PLGA和PELA微球,形貌表征结果表明,PLA和PLGA微球球形圆整、表面光滑,而PELA微球表面出现褶皱,有类似孔道的结构。第二部分在第一部分工作的基础上制备了均一的载紫杉醇PLA、PLGA和PELA微球,并对载药率、包埋率、药物在微球中的分布及体外释药行为进行表征和比较。结果表明PLA、PLGA和PELA微球对紫杉醇的装载率分别为3.89%、4.93%和3.18%,包埋率分别为63.2%、71.6%和51.3%,紫杉醇在PLA微球中以细小的的颗粒较均匀的分布,在PLGA微球中以较小的块状分布,而在PELA中则以较大的块状分布。在磷酸盐缓冲液中释放60天后,PLGA微球的药物释放率为83.87%,PLA微球的药物释放率为50.25%,PELA微球的药物释放率为41.27%。第三部分尝试对微球的结构进行调控,以NH4CO3为内水相添加剂制备多孔PLA微球,考察了内水相盐浓度、制备初乳时超声破碎功率、时间以及油相乳化剂对微球结构的影响。通过本论文的比较研究表明,与均质乳化法和超声破碎法相比,在制备均一的微球方面,快速膜乳化法具有明显的优势。对PLA、PLGA和PELA载紫杉醇聚乳酸类微球,因材料亲疏水性不同导致的难溶药物在微球内的分布不同,最终导致不同材料微球对药物装载率、包埋率及体外释药行为有所不同,只有亲水性适中的PLGA材料对药物有较高的药物装载率和包埋率,同时,因亲水性适中导致其体外释放也较快,有望成为合适的难溶药物载体材料。