【摘 要】
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含氮杂环化合物具有与生物碱类似的结构和良好的环境相容性,受到了新药创制工作者的广泛关注。特别是在农药领域,含氮杂环化合物表现出了广谱的生物活性,近年来一直是新农药创制的重点方向。为了设计合成出高效广谱的新型绿色农药,本文充分调研了吡啶类、酰胺类、咪唑并吡啶类化合物在农药和医药等方面的生物活性研究进展。基于课题组前期对吡啶二氨类化合物生物活性的研究,选用杀菌剂啶酰菌胺、氟啶胺和杀虫剂氯虫苯甲酰胺中部
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含氮杂环化合物具有与生物碱类似的结构和良好的环境相容性,受到了新药创制工作者的广泛关注。特别是在农药领域,含氮杂环化合物表现出了广谱的生物活性,近年来一直是新农药创制的重点方向。为了设计合成出高效广谱的新型绿色农药,本文充分调研了吡啶类、酰胺类、咪唑并吡啶类化合物在农药和医药等方面的生物活性研究进展。基于课题组前期对吡啶二氨类化合物生物活性的研究,选用杀菌剂啶酰菌胺、氟啶胺和杀虫剂氯虫苯甲酰胺中部分化学结构,通过中间体衍生化方法,合成了15个吡啶二胺导向的酰胺类化合物（T1-T15）。在目标化合物T1、T3的骨架结构基础上,结合多菌灵的咪唑环骨架结构,设计合成了16个咪唑并[4,5-b]吡啶类化合物（O1-O16）。对所有目标化合物进行了结构表征、确证和生物活性研究。目标化合物在杀虫和杀菌活性方面具有生物活性,尤其是在杀蚜虫、红蜘蛛和预防玉米锈病活性方面较为突出。吡啶二胺导向的酰胺类化合物T1、T2的杀蚜虫活性更接近于商品化杀虫剂吡虫啉,在浓度500 mg/L时,化合物T1和T14对棉红蜘蛛致死率达100%,化合物T2和T14对蚜虫和棉红蜘蛛均达A级杀虫活性,T7对玉米锈病菌防效达90%;咪唑并[4,5-b]吡啶类化合物O15(LC50=4.19 mg/L)的杀蚜虫活性与商品化杀虫剂唑虫酰胺(LC50=0.58 mg/L)较为接近。在浓度500 mg/L时,咪唑并[4,5-b]吡啶类化合物O8、O10、O12、O13对蚜虫致死率达100%,O7、O10、O13对蚜虫和棉红蜘蛛均达到了A级杀虫活性,O6对玉米锈病菌的防效达100%。所有目标化合物在测试浓度下的除草活性均不明显。
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