目的:合成一种可靶向整合素αvβ3的新型磁共振成像及荧光成像双重对比剂Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD,对其理化性质进行表征,并研究其在体外及体内水平的靶向成像效果,以期实现对胶质瘤的双模态靶向成像。方法:利用水包油乳液溶剂蒸发法将3.5nm Fe₃O₄纳米颗粒和DiD荧光染料共同包裹于PLGA内,制备Fe₃O₄-DiD@PLGA纳米球;利用碳二亚胺介导的酰胺反应将环状RGD肽偶联在Fe₃O₄-DiD@PLGA纳米球表面,制备Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD纳米球;利用透射电子显微镜（TEM）观察其形貌,并用NanoMeasure软件统计其粒径分布;利用动态光散射（DLS）原理在纳米粒度及Zeta电位分析仪上测得其水合粒径、分散性、均一性以及胶体稳定性;利用3.0T磁共振成像系统测其弛豫性能,经线性拟合得出弛豫率（rl、r2）;利用荧光光谱仪及激光共聚焦荧光显微镜测得其荧光光谱及荧光成像性能;利用MTT比色法检测Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD探针的细胞毒性;通过普鲁士蓝染色实验及荧光成像分别观察Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD与U87MG细胞的结合情况,评价探针的体外成像性能;皮下胶质瘤模型裸鼠尾静脉注射探针,分别进行磁共振成像及荧光成像,评价探针的体内双模态靶向成像性能。结果:Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD纳米球的粒径为97.1±27.1nm;水合粒径尺寸均值为168.0nm;在超纯水、PBS缓冲液、生理盐水及10%胎牛血清中性质稳定,6天内未出现明显团聚和沉淀现象;Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD探针的T1弛豫率r1=8±0.04mM^-1s^-1,T2 弛豫率 r2=121.24±0.69 mM-s^-1,r2/r1≈433,适用于作为磁共振T2加权成像对比剂;Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD探针的最大激发波长为651nm,最大发射波长为676nm,激光共聚焦显微镜下观察到Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD的形貌为较均一的球形,在激发波的激发下发出红色荧光;U87MG细胞与Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD探针共孵育24h后,MTT法测得在铁浓度低于100μg/mL时细胞存活率大于 80%;U87MG 细胞与 Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD 和 Fe₃O₄-DiD@PLGA分别共孵育8h后,普鲁士蓝染色实验结果为实验组较对照组可见更多蓝染的氧化铁颗粒,靶向性显著;U87MG 细胞与 Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD 和 Fe₃O₄-DiD@PLGA 分别共孵育8h后进行荧光成像,于激光共聚焦荧光显微镜下观察到实验组较对照组可见更多红色荧光颗粒,靶向性显著;经尾静脉向皮下胶质瘤模型裸鼠体内分别注射铁浓度均为 1 00μg/mL 的 Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD 和 Fe₃O₄-DiD@PLGA 后于不同时间点进行磁共振T2加权成像和荧光成像,实验组较对照组肿瘤部位的磁共振T2WI信号及荧光强度变化明显,靶向性显著,在注射后6h内肿瘤部位的磁共振T2WI信号逐渐降低,于6h时达到最低（降低17%）,而肿瘤部位的荧光强度于72h内逐渐升高。结论:Fe₃O₄-DiD@PLGA-RGD纳米球制备成功,在水溶液中具有良好的均一性、分散性及稳定性,其生物相容性好,磁共振T2加权成像及荧光成像性能佳,在体外及体内水平均表现出良好的靶向成像能力,可作为胶质瘤研究的一种较为理想的新型双模态靶向成像对比剂。