以G4-DNA为靶点的卟啉类端粒酶抑制剂的研究

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端粒酶表达于85%以上的肿瘤细胞中,而在大多数人正常体细胞中却没有表达,所以端粒酶抑制剂有望成为高效、低毒的新型抗肿瘤药物。端粒DNA序列在K~+、Na~+等离子的存在下能够形成稳定的G-四链体DNA(简称G4-DNA)结构,这种结构阻碍了端粒酶对端粒DNA引物的识别,从而抑制了端粒酶的表达。所以,近年来以增加G4-DNA结构的稳定性为目标的端粒酶抑制剂的筛选已经成为研究的热点,目前已经发现了多种具有特定结构和性质的化合物能够通过稳定G4-DNA而抑制端粒酶的活性。其中卟啉类化合物以其独
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