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2-氰基丙烯酸酯是一类具有较高活性的化合物，本课题组曾合成了一系列含吡啶基、含三氟甲基的该类化合物并对其进行了活性筛选，首次发现其具有一定的抗烟草花叶病毒活性，为进一步研究其活性表现，筛选高效抗病毒活性药剂，本课题将手性α-甲基苄胺引入氰基丙烯酸酯结构中，以手性氰基丙烯酸酯类化合物的合成及其抗烟草花叶病毒活性筛选为重点进行了深入研究。 本文以氰基乙酸乙酯为原料设计合成了39个该类化合物，其中手性化合物22个，结构均经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析的确定，利用X-单晶衍射对化合物Ⅰa、Ⅱa-R进行了晶体结构鉴定，晶体结构数据表明化合物Ⅰ、Ⅱ均为E式构象。以目标化合物Ⅱa-R为例列举其晶体学数据如下：晶体属斜方晶系，空间群为Pca 21，a=0.9152（3）nm，6=1.1221（4）nm，c=2.0691（6）nm，V=2.1249（11）nm3，Z=4，Dx=1.261g／cm3，λ=7.1073nm，θ=2.06～25.01°，μ=0.100mm-1，F（000）=840，最终R=0.0707，wR=0.1786，在最终差值Fourier图上，最高电子密度峰值为338e／nm3。 同时对目标化合物的合成方法进行优化，选择超声、微波等绿色合成手段研究其对反应的影响作用，确定了微波的促进功效。通过比较试验选定了最佳反应条件：600W、50℃条件下微波辐射30～45min合成Ⅰ可以得到较高的产率（64.0～93.5％）；目标化合物Ⅱ的合成以正丙醇为溶剂，在600W微波辐射、97℃回流条件下反应20～30min，产率（57.6～82.3％）。相对于原来合成方法，该法条件温和、环境友好、反应时间短、副产物少、产率高。 对目标化合物进行生物活性测试，结果表明所设计的该类化合物不具有除草活性；抗癌活性测试显示化合物Ⅱa和Ⅱf-S对PC3、A431细胞增殖有一定抑制作用；而大部分化合物抗烟草花叶病毒活性较高，其中药剂Ⅱf-S、Ⅱ和05178在500mg／L对TMV侵染有较好的活体治疗作用，抑制率达69.57％、64.00％和62.50％，高于其它药剂。初步活性机理研究显示目标化合物抗病机制可能与烟草体内保护酶PAL的活性有密切关系，具体作用机制有待进一步研究。