中药是人类防治疾病的主要用药形式之一,也是现代高效创新药物研发的主要源泉。欲以中药为源泉进行创新药物研发,如何发现其活性成分是主要瓶颈问题,迫切需要发展新原理、建立新方法、形成新技术,以实现中药复杂体系活性成分快速解析。围绕该问题,已有研究先后建立了溶液中酶和细胞模型等一系列中药活性成分筛选技术。然而从筛选特异性及准确度等方面分析,上述方法仍存在难以解决的问题。因此,中药活性成分快速筛选方法研究依然是该领域的热点前沿问题之一。作者所在实验室在前期的研究工作中,融合体内药物与受体识别的特异性和色谱技术的高分离能力,提出并建立了以固定化G蛋白偶联受体为核心的受体色谱方法,证明其可用于中药活性成分快速筛选。然而,由于固定化受体的制备往往需要对蛋白进行复杂的分离纯化,导致其活性损失,从而影响受体色谱技术活性成分筛选准确率。针对该问题,本论文以创建固定化β2-肾上腺素受体（β2-AR）等受体蛋白一步制备技术为突破口,开展宣白承气汤活性成分筛选研究,以期为中药复杂体系活性成分高效筛选提供技术借鉴。本论文共分四章,论文主要结果如下:1、受卤代烷烃脱卤素酶与其底物间特异性共价反应启发,以β2-AR等三种受体为例,建立了受体色谱固定相一步制备新方法。将该酶融合至受体碳末端,大肠杆菌重组表达获得融合受体,6-氯己酸修饰硅胶微球,通过混合重组受体与修饰微球,利用酶与微球表面修饰基团间的特异性生物正交反应,将受体共价固定至硅胶微球表面。X射线光电子能谱对其进行元素分析、扫描电子显微镜等技术对其形貌进行表征,激光共聚焦显微镜对配体识别活性进行表征,液相色谱-质谱联用技术对其脂质微环境进行表征。该方法由于避免了复杂的蛋白分离纯化过程,能通过共价键在表面形成单层均质的受体蛋白涂层,具有固定化受体取向统一、稳定性好和活性强的特点,能为高活性受体色谱固定相的快速制备提供方法借鉴。2、基于固定化β2-AR色谱固定相,采用三种方法研究了该受体与沙丁胺醇等3种工具药的相互作用。分子对接法对其进行佐证。结果表明,三种配体与固定化β2-AR均存在一类结合位点,亲和力大小排序分别为卡拉洛尔>异丙肾上腺素>沙丁胺醇,该结果与文献中放射性配体法测定结果一致。分子对接研究结果表明,氢键作用力是药物-受体相互作用的推动力。说明本论文建立的固定化β2-AR色谱模型可用于受体与配体的相互作用研究,为β2-AR特异性活性成分筛选提供了色谱新方法。3、采用固定化β2-AR色谱方法对中药复方宣白承气汤进行了筛选,液质联用法对保留成分进行结构鉴定,考察其在肺、肠组织中的分布特征。结果表明:在治肺组和治肠组原药中存在与β2-AR特异性结合的靶向成分,分别为苦杏仁苷、儿茶素、大黄素、大黄素葡萄糖苷和大黄酚葡萄糖苷。给药后3小时,肺、肠组织中仍然可以检测到大黄素和大黄素葡萄糖,提示宣白承气汤肺肠合治抗哮喘作用可能与β2-AR靶向成分有关,大黄素和大黄素葡萄糖苷可能为合治的活性成分,为明确宣白承气汤肺肠合治活性成分提供了一定的依据,有望为其它中药治法治则物质基础研究提供方法学借鉴。