本论文的第一部分是抗肿瘤药物GT(Gemcitabine)的合成。GT由美国礼来公司开发，其盐酸盐是一种人工合成的新型二氟核苷类抗肿瘤药物。1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国批准上市，临床用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌。我们从D-甘露醇出发，经过丙酮叉保护、氧化、加成、关环、苯甲酰化、还原、甲磺酰化、偶联、脱保护九步反应完成了Gemcitabine盐酸盐可工业化的合成路线，在实验过程中我们发现了Rerformatsky反应的最佳反应温度以及甲磺酰化反应构建β—构型核苷的最佳反应条件，并且提出了丙酮叉保护和氧化两步反应的新工艺——将丙酮叉保护的产物直接用于氧化反应，使得两步的总收率由36.1％提高到45％，同时我们将加成、关环和苯甲酰化反应在不影响总收率的情况下连续进行，适应了工业化生产的要求。论文的第二部分是抗骨髓增生异常综合症药物DT(Decitabine)的合成研究。DT是由美国SuperGen公司开发的2′—脱氧胞苷的类似物，2006年在美国上市，临床主治骨髓增生异常综合症和镰状细胞性贫血。我们从2—脱氧—D—核糖出发，经过乙酰化、偶联、脱保护得到目标产物DT，在实验中我们通过调节pH值的方法改进了乙酰化反应中对残余乙酸酐的处理方法；并且通过使用Lewis酸催化直接完成核苷化反应，改变了先氯代再接碱基的方法。