目的：探讨具有明显抗肿瘤作用的非甾体类抗炎药(NSAIDs)吲哚美辛(IN)的131I标记方法，为此进行了组胺—吲哚美辛(IN)的化学合成、131I—组胺—吲哚美辛标记物制备、质量控制等一系列实验研究。同时进行了131I—组胺—吲哚美辛在荷lewis肺癌昆明小鼠体内生物学分布实验。 方法：合成的His—IN用氯胺-T作为氧化剂，与131INa室温下振荡反应1min，加入Na2S2O4混匀终止反应。三氯甲烷和甲醇作为展开剂，用支持介质为GF254的薄层层析法鉴定131I—His—IN的标记率、放化纯、标记稳定性；将35只昆明小鼠制作成荷lewis肺癌模型鼠。当荷瘤小鼠皮下肿瘤最大径达1.0cm左右，将35只荷瘤鼠随机分为7组，每组5只。按185Kbq/只(0.2ml)(含131I—His—IN125μg)的剂量给予131I—组胺—吲哚美辛鼠尾静脉注射，分别于给药后2、4、8、12、16、24、48h摘眼球采集血样，采集完毕后断颈法处死小鼠。开腹取心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏、胃、甲状腺、肿瘤组织，生理盐水洗净表面浮血后，滤纸吸干，收集所取的样本组织称重后于r井型计数仪测定各样本放射性计数率，并计算每克组织的放射性计数占给予总计量的百分数(％ID/g)及与肿瘤组织与其它组织的比值。另取35只正常鼠，随机分组后，按照上述方法操作测量。 结果：新合成的组胺—吲哚美辛结构经质谱和氢谱证实与目标化合物符合。用氯胺-T法对组胺—吲哚美辛进行131I标记，平均标记率可达52％。用乙酸乙酯与蒸馏水(V/V=2/2)4ml混合液反复萃取3次，终产物放化纯>95％。终产物结晶品常温放置1天、3天及7天后，放化纯分别为93.5％、90.2％和89.2％；131I—His—IN荷瘤鼠体内生物分布显示，肿瘤组织在8h时％ID/g达峰值2.31±0.41，8h时肿瘤/血比值达1.86±0.28，12h时达2.67±0.62、16小时2.45±0.32。且该比值随时间延长逐渐增加趋势。正常小鼠体内分布实验结果与上述结果相似。 结论：131I标记组胺—吲哚美辛方法可行，标记物保留了吲哚美辛亲肿瘤的特性。动物分布实验证实，标记物可特异性的聚集在肿瘤组织中，且在肿瘤组织中的清除速率明显慢于其他脏器或组织。提示131I—His—IN对肿瘤组织可能有更佳的治疗效果。