【摘 要】
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芳基乙酮结构具有广泛的生物活性,是医药领域中重要的有机合成砌块,将不同的取代基或者药效团引入其环上或侧链,可产生不同的药理活性。本研究以芳基乙酮为起始原料,利用生物活性叠加原理,合理地引入抗癌活性药效基团三氮唑、芳氨基噻唑和苄亚氨基噻唑,设计合成了两个系列新化合物。由中间体2-溴-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基乙酮(3)合成了(E)-4-芳基-2-(2-羟基苄亚氨基)-5-(1H
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芳基乙酮结构具有广泛的生物活性,是医药领域中重要的有机合成砌块,将不同的取代基或者药效团引入其环上或侧链,可产生不同的药理活性。本研究以芳基乙酮为起始原料,利用生物活性叠加原理,合理地引入抗癌活性药效基团三氮唑、芳氨基噻唑和苄亚氨基噻唑,设计合成了两个系列新化合物。由中间体2-溴-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基乙酮(3)合成了(E)-4-芳基-2-(2-羟基苄亚氨基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑(5)和4-芳基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-芳氨基噻唑
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