盐酸度洛西汀是一种有效的第三代抗抑郁药,它是5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂,能有效抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高脑内细胞间隙内的浓度。另外,本品对女性应激性尿失禁及糖尿病性外周神经疼痛具有良好的治疗作用。临床应用具有起效快,耐受性好,安全,副作用少且轻微等特点。本研究论文分三个部分:第一部分综述了抑郁症的国际国内现状及抗抑郁药的发展历程和研究现状,介绍了度洛西汀的多种合成方法。第二部分介绍以2-乙酰噻吩、多聚甲醛、一甲胺盐酸盐为原料经过缩合、还原、拆分、醚化、成盐五步反应得到盐酸度洛西汀。这条路线合成盐酸度洛西汀与传统工艺相比,减少了脱甲基步骤,降低了成本及减少环境污染。同时优化了醚化反应的条件:将氢化钠改为叔丁醇钠,避免醚化过程中中间体产生部分消旋化或全部消旋化,不用酒石酸再次拆分而得到合格的盐酸度洛西汀。第三部分根据优化的工艺进行了放大生产实验验证本工艺的稳定性,实验数据表明工艺收率稳定,具备工业化生产的潜能。